Ephedrin wird nach oraler, intramuskulärer oder subkutaner Applikation rasch und vollständig absorbiert (
).
Verteilung
Die genaue Verteilung von Ephedrin im Körper ist nicht bekannt, aber es wird angenommen, dass es die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke durchdringt (
McEvoy 1992a;
Plumb 1999a).
Laktation
Ephedrin gelangt in die Milch und könnte unerwünschte Wirkungen auf den Säugling haben (
Plumb 1999a;
McEvoy 1992a).
Metabolismus
Ephedrin wird in der Leber metabolisert (
Plumb 1999a); der Wirkstoff ist aber resistent gegenüber der Metabolisierung durch die Monoaminoxidase (
Richardson 1994a). Kleine Mengen von Ephedrin werden in der Leber langsam mittels oxidativer Desaminierung, Demethylierung, aromatischer Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Die Metaboliten sind p-Hydroxyephedrin, p-Hydroxynoradrenalin, Noradrenalin und Konjugate dieser Substanzen (
McEvoy 1992a).
Elimination
Die Exkretion erfolgt über den Urin; hauptsächlich in unveränderter Form, zusammen mit einem kleinen Anteil von Metaboliten, die in der Leber gebildet werden (
Richardson 1994a;
McEvoy 1992a). Die Exkretionscharakteristik wird durch den Urin-pH stark beeinflusst (
Plumb 1999a;
McEvoy 1992a).
Ephedrinhydrochloridausscheidung innerhalb von 24 h, bei einem Urin-pH von 5:
Mensch: | nach i.v. 25 mg: 87 - 99% unverändert, 3 - 7% in Form von Noradrenalin. |
| nach p.o. 25 mg: 74 - 92% unverändert, 8 - 10% in Form von Noradrenalin (McEvoy 1992a). |
Ephedrinhydrochloridausscheidung innerhalb von 24 h, bei einem Urin-pH von 8:
Mensch: | nach p.o. 25 mg: 22 - 35% unverändert, 11 - 24% in Form von Noradrenalin (McEvoy 1992a). |
Ephedrinsulfatausscheidung innerhalb von 48 h, bei einem Urin-pH von 6,3:
Mensch: | nach p.o. 25 mg/kg: 70 - 80% unverändert (McEvoy 1992a). |
Wirkungseintritt
Arterielle Blutdruckerhöhung
Hund: | nach i.v. 0,1 oder 0,25 mg/kg: weniger als 1 min (Wagner 1993a) |
Bronchodilatation
Wirkungsdauer
Bronchodilatation
Blutdrucksteigerung und kardiale Wirkungen
Mensch: | nach i.v. oder i.m. 10 - 25 mg: 1 h |
| nach s.c. 25 - 50 mg: 1 h |
| nach p.o. 15 - 50 mg: bis 4 h (McEvoy 1992a) |
Wirkspiegel
Therapeutische Plasmakonzentration für die Brochodilatation
Mensch: 20 bis über 80 ng/ml (
McEvoy 1992a)
Eliminationshalbwertszeit
Die Plasmahalbwertszeit ist vom Urin-pH abhängig und variiert zwischen 3 - 6 h. Bei einem sauren Urin ist die Elimination erhöht und die Halbwertszeit verkürzt (
Richardson 1994a).