Verteilung

Die genaue Verteilung von Ephedrin im Körper ist nicht bekannt, aber es wird angenommen, dass es die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke durchdringt (McEvoy 1992a; Plumb 1999a).
 

Laktation

Ephedrin gelangt in die Milch und könnte unerwünschte Wirkungen auf den Säugling haben (Plumb 1999a; McEvoy 1992a).
 

Metabolismus

Ephedrin wird in der Leber metabolisert (Plumb 1999a); der Wirkstoff ist aber resistent gegenüber der Metabolisierung durch die Monoaminoxidase (Richardson 1994a). Kleine Mengen von Ephedrin werden in der Leber langsam mittels oxidativer Desaminierung, Demethylierung, aromatischer Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Die Metaboliten sind p-Hydroxyephedrin, p-Hydroxynoradrenalin, Noradrenalin und Konjugate dieser Substanzen (McEvoy 1992a).
 

Elimination

Die Exkretion erfolgt über den Urin; hauptsächlich in unveränderter Form, zusammen mit einem kleinen Anteil von Metaboliten, die in der Leber gebildet werden (Richardson 1994a; McEvoy 1992a). Die Exkretionscharakteristik wird durch den Urin-pH stark beeinflusst (Plumb 1999a; McEvoy 1992a).
 

Ephedrinhydrochloridausscheidung innerhalb von 24 h, bei einem Urin-pH von 5:

Mensch:	nach i.v. 25 mg: 87 - 99% unverändert, 3 - 7% in Form von Noradrenalin.
	nach p.o. 25 mg: 74 - 92% unverändert, 8 - 10% in Form von Noradrenalin (McEvoy 1992a).

 

Ephedrinhydrochloridausscheidung innerhalb von 24 h, bei einem Urin-pH von 8:

Mensch:

nach p.o. 25 mg: 22 - 35% unverändert, 11 - 24% in Form von Noradrenalin (McEvoy 1992a).

 

Ephedrinsulfatausscheidung innerhalb von 48 h, bei einem Urin-pH von 6,3:

Mensch:

nach p.o. 25 mg/kg: 70 - 80% unverändert (McEvoy 1992a).

 

Wirkungseintritt

Arterielle Blutdruckerhöhung

Hund:

nach i.v. 0,1 oder 0,25 mg/kg: weniger als 1 min (Wagner 1993a)

 

Bronchodilatation

Mensch:

nach p.o.: 15 - 60 min (McEvoy 1992a)

 

Wirkungsdauer

Bronchodilatation

Mensch:

nach p.o.: 2 - 4 h (McEvoy 1992a)

 

Blutdrucksteigerung und kardiale Wirkungen

Mensch:	nach i.v. oder i.m. 10 - 25 mg: 1 h
	nach s.c. 25 - 50 mg: 1 h
	nach p.o. 15 - 50 mg: bis 4 h (McEvoy 1992a)

 

Wirkspiegel

Therapeutische Plasmakonzentration für die Brochodilatation

Mensch: 20 bis über 80 ng/ml (McEvoy 1992a)
 

Eliminationshalbwertszeit

Mensch:	bei einem Urin pH von 5: ca. 3 h
	bei einem Urin pH von 6,3: ca. 6 h (Plumb 1999a; McEvoy 1992a)

 
Die Plasmahalbwertszeit ist vom Urin-pH abhängig und variiert zwischen 3 - 6 h. Bei einem sauren Urin ist die Elimination erhöht und die Halbwertszeit verkürzt (Richardson 1994a).