Eigenschaften
Imidapril gehört zur Gruppe der ACE-Hemmer und besitzt antihypertensive Wirkungen. Es senkt dosisabhängig den Blutdruck und den peripheren Gesamtwiderstand und reduziert sowohl die Vor- als auch die Nachlast des Herzens, ohne kompensatorische Steigerung der Herzfrequenz (EMEA 2005e; Ikeo 1992a). Darüber hinaus zeigt Imidapril eine Tendenz zur Erniedrigung des myokardialen Sauerstoffverbrauches (Ikeo 1992a).In einer Studie mit Ratten erwies sich Imidapril in Bezug auf die ACE-Hemmung und den antihypertensiven Effekt als signifikant wirksamer als Enalapril. Trotz gleicher Wirkstoffspiegel im Plasma zeigte es eine höhere Affinität zum ACE (Yamanaka 1996a).
Imidapril ist ein Prodrug, welche in-vivo durch Hydrolyse zum aktiven Metaboliten Imidaprilat umgewandelt wird. Imidaprilat hemmt das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE). Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung vom inaktivem Angiotensin I zum aktiven Angiotensin II und ist hauptsächlich im Endothel der Blutgefässe lokalisiert. Angiotensin II ist ein sehr potenter Vasokonstriktor und stimuliert die Produktion und Freisetzung von Aldosteron aus der Nebennierenrinde.
Ausserdem hemmt Imidaprilat das mit dem ACE identische Enzym Kinase II, welches das vasodilatativ wirkende Bradykinin spaltet und inaktiviert.
Die Hemmung des ACE und der Kinase II durch Imidaprilat führt über eine Verringerung der Angiotensin II-Konzentration im Plasma und der Hemmung des Bradykinin-Abbaues zu einer Vasodilatation und zu niedrigeren Aldosteron-Konzentrationen. Daraus resultiert eine Senkung des Blutdruckes (EMEA 2005e; Toutain 2004b; Ikeo 1992a; Nishiyama 1992a; Kubo 1992a).
Weitere Informationen zur Pharmakologie siehe unter Enalapril.
Niere
Imidaprilat inhibiert die Angiotensin-induzierten renalen vasokonstriktiven und ‑pressorischen Reaktionen. Es senkt nach intravenöser Gabe unmittelbar den Blutdruck sowie den renalen vaskulären Widerstand und bewirkt somit einen Anstieg im renalen Blutfluss und der glomerulären Filtrationsrate. Es erhöht ebenfalls das Urinvolumen und die Ausscheidung von Natrium und Chlorid über den Urin. Somit besitzt der ACE-Hemmer Imidapril positive Auswirkungen auf die renale Funktion, die Effekte sind mit denen von Enalapril vergleichbar (Nishiyama 1992a).Herzinfarkt
Imidapril besitzt durch die Erhöhung der Bradykinin-Konzentration kardioprotektive Eigenschaften. Ischämie- und Reperfusionschäden am Myokard werden nicht nur durch die Reduktion der Infarktgrösse, sondern auch durch die Verbesserung der koronalen Durchblutung und die Wiederherstellung einer normalen myokardialen Kontraktilität vermindert (Hosoya 2000a; Kitakaze 1998a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.