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Weitere Informationen zur Pharmakologie siehe unter Amrinon.
Herz
Die positiv inotrope Wirkung am Herzen ist in erster Linie Folge der indirekten sympathomimetischen Wirkung (Sponer 1996a). Zusätzlich wird die positiv inotrope Wirkung vermutlich auch direkt durch eine Wirkung an den Ca2+-Kanälen vermittelt (Sponer 1996a). In erster Linie wird der langsame Ca2+-Einstrom erhöht, der Na+/Ca2+-Austausch wird nur in hohen Konzentrationen beeinflusst. Die passive Ca2+-Permeabilität der sarkolemmalen Membranen bleibt unbeeinflusst (Sutko 1986a).
Milrinon verkürzt im normalen Myokard die Dauer des Aktionspotentials und die Refraktärzeit (Kittleson 1991a; Davidenko 1985a).
Am Herzmuskel neugeborener Hunde wurde eine geringere positive inotrope Wirkung von Milrinon als beim adulten Tier beschrieben (Binah 1986a).
Leukozyten
Die Funktion der neutrophilen Leukozyten wird durch Milrinon und Amrinon in therapeutischen Dosen nicht beeinträchtigt (Mikawa 2000a).
Renin-Sekretion
Die Sekretion von Renin wird beim Menschen durch Milrinon vermutlich über eine Erhöhung der Konzentration von cAMP in den Zellen des juxtaglomerulären Apparats erhöht (Chiu 1999a).
Lunge
Neben einer pulmonalen Vasodilatation führt Milrinon auch zu einer Bronchodilatation, die nicht via Beta-Rezeptoren vermittelt ist (Hashiba 2000a).