Absorption

Die orale Bioverfügbarkeit der GnRH-Analoga ist aufgrund der Metabolisierung und Inaktivierung im Gastrointestinaltrakt und der sehr schlechten Absorption durch muköse Membranen, sehr gering. Beim Menschen beträgt die orale Bioverfügbarkeit weniger als 1% (EMEA 2002h).
 

Freisetzungsrate bei Implantaten

Bei Mäusen werden innerhalb der ersten 4 Wochen nach Implantation ca. 31,4% des Deslorelin freigesetzt, die mittlere Freisetzungsrate beträgt 52,7 µg/Tag. Über die nächsten 22 - 26 Wochen sinkt die Freisetzungsrate ab und beträgt durchschnittlich 14,9 µg/Tag.
 
Bei der Freisetzung von Deslorelin aus dem Implantat bestehen keine Unterschiede zwischen verschiedenen Spezies. Die Freisetzungsrate ist eher abhängig von den physikalisch-chemischen Eigenschaften des Implantats, als von der Umgebung. Solange das das Implantat umgebende Gewebe vaskularisiert ist, sind die Speziesunterschiede nicht relevant. Somit können die bei Mäusen gewonnenen Daten auf den Hund übertragen werden (EMEA 2011a).
 

Metabolismus

Der Abbau erfolgt hauptsächlich in der Leber zu Peptidfragmenten und Aminosäuren (EMEA 2011a).
 

Ausscheidung

Deslorelin wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden (EMEA 2011a).
 

Plasmakonzentration

Beim Hund werden ca. 40 Tage nach Applikation eines Deslorelin-haltigen Implantates die maximalen Blutkonzentrationen erreicht. Danach sinken die Konzentrationen kontinuierlich ab und fallen zwischen dem 50. - 70.Tag nach Implantation unter die Nachweisgrenze von 40 pg/ml (EMEA 2011a).
 
Bei der Applikation eines Kurzzeitimplantats (Ovuplant^®) mit 2,1 mg Deslorelin an Pferden kommt es nach 3 - 6 Stunden zur maximalen Plasmakonzentration von Deslorelin; bereits nach 24 Stunden sind die Werte wieder an die Nachweisgrenze abgesunken. Parallel dazu erreichen die Konzentrationen von LH und FSH 6 - 8 Stunden nach der Applikation ihre Maximalwerte und fallen bereits nach 24 - 48 Stunden auf die Ausgangswerte zurück. Nach diesem initialen Anstieg kommt es zu einer Suppression: sowohl die LH- als auch FSH-Konzentrationen fallen für mindestens 10 Tage unter die Normalwerte (Johnson 2003a).
 

Clearance

Die Plasmaclearance von Deslorelin liegt bei Ratten nach einer Einzelinjektion von 100 µg/kg bei 34,3 ml/min/kg (EMEA 2011a).