Verteilung

Dreissig Minuten nach einer intravenösen Injektion fallen die Buserelin-Werte im Blutplasma unter die Nachweisgrenze ab, und nach sechzig Minuten findet sich eine starke Anreicherung des Peptids im Hypophysengewebe, wo die hormonale Wirkung über mehrere Stunden anhält (Schmidt 1996a). Exogen zugeführtes GnRH verteilt sich rasch in der extrazellulären Flüssigkeit (Plumb 1995a) und konzentriert sich im Erfolgsorgan der Adenohypophyse, wo spezifische Rezeptoren vorhanden sind (Neumann 1992a).
 

Metabolismus

Buserelin hat durch seine chemische Abwandlung eine erhöhte Resistenz gegen den enzymatischen Abbau durch Peptidasen (Schmidt 1996a). Exogen zugeführtes und endogenes GnRH und somit auch Buserelin wird durch Endopeptidasen im Hypothalamus, in der Hypophyse, im Blut und wahrscheinlich auch in der Leber und den Nieren mit einer Halbwertszeit von Minuten enzymatisch hydrolysiert (Neumann 1992a; Cain 1992a; Kroker 1997a).
 

Elimination

Die Ausscheidung von GnRH und somit auch Buserelin über Leber und Nieren führt praktisch zu keiner Rückstandsbildung (Grunert 1995a).
 

Wirkungseintritt

Nach intravenöser Injektion von Buserelin findet man nach sechzig Minuten eine starke Anreicherung des Peptids im Hypophysengewebe, wo die hormonale Wirkung über mehrere Stunden anhält (Schmidt 1996a).
 

Eliminationshalbwertszeiten

Die Halbwertszeit von Buserelin beträgt allgemein 2 - 4 Minuten (Kroker 1997a). Nach intravenöser Injektion fallen die Werte im Blutplasma innert dreissig Minuten unter die Nachweisgrenze ab (Schmidt 1996a).
 

Plasmaproteinbindung

Natürliches GnRH und somit auch Buserelin zirkuliert frei (ohne Plasmaproteinbindung) im Blut (Neumann 1992a).