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Absorption

Orale Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Bacampicillin über passive Diffusion fast vollständig absorbiert. Durch Esterasen in den Enterozyten und im Plasma wird es gänzlich hydrolysiert (Onsrud 1982a; Akimoto 1992a; Cuffini 1991a). Beim Pferd beträgt die Absorptions-Halbwertszeit nach oral 21,5 mg/kg 0,85 h (Ensink 1996d). Aufgrund der verbesserten Absorption im Vergleich zu Ampicillin sind Irritationen des Gastrointestinaltraktes selten (Cunha 1984a).
 

Verteilung

Allgemeine Informationen befinden sich unter Ampicillin.
 
Lunge
Bei der oralen Verabreichung von Bacampicillin werden sowohl im normalen als auch im pathologisch veränderten Lungengewebe therapeutische Konzentrationen erreicht.
 
Die folgende Tabelle zeigt die Konzentration im Lungengewebe abhängig von der Zeit bei Menschen nach der oralen Einnahme von 800 mg Bacampicillin (Hällström 1979a):
 3 h6 h9 h>10 h
Normales Lungengewebe [μg/ml]3,731,060,150,05
Pathologisch verändertes Lungengewebe [μg/ml]0,950,860,400,06
 
Milch
Nach der oralen Einnahme von 500 mg Bacampicillin wurde bei Frauen weniger als 0,1 μg/ml Ampicillin in der Muttermilch nachgewiesen (Matsuda 1984a).
 

Elimination

Durch intestinale Estersasen und Plasma-Esterasen wird Bacampicillin vollständig zu Ampicillin hydrolysiert (Onsrud 1982a). Dabei entstehen auch Acetaldehyd, Kohlendioxid und Ethanol (Anonymous 1981a; Sarasola 1995a).
 
Weitere Informatinen zum Metabolismus und der Elimination befinden sich unter Ampicillin.
 

Bioverfügbarkeit

Bacampicillin

Pferd:nach oral 10 mg/kg: 44,4% (Sarasola 1994a)
nach oral 13,5 mg/kg: 41% (Sarasola 1995a)
nach oral 15,9 mg/kg: 39,2 ± 22,9% (Ensink 1996d)
Pferd (gefüttert):oral: 42,7% (Sarasola 1994a)
  
Mensch:nach oral 800 mg: 65 ± 17% (Meenhorst 1984a)
 

Maximale Plasmakonzentration, Cmax

Bacampicillin

Pferd:nach oral 13,5 mg/kg: 6,5 ± 0,5 μg/ml (Sarasola 1995a)
nach oral 15,9 mg/kg: 8,91 ± 2,38 μg/ml (Ensink 1996d)
  
Minipig:nach oral 20 mg/kg: 4,6 ±1,8 μg/ml (Bergan 1978a)
  
Kaninchen:nach oral 17 mg/kg: 6,33 ± 0,37 μg/ml (Kawashima 1988a)
nach oral 20 mg/kg: 10,04 μg/ml (Yamane 1986a)
nach rektal 12,5 mg/kg: 5,50 ± 1,60 μg/ml (Kawashima 1988a)
  
Mensch:nach oral 400 mg: 8,27 μg/ml (Sjovyll 1978a)
 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, Tmax

Bacampicillin

Pferd:nach oral 13,5 mg/kg: 42,9 ± 8,9 min (Sarasola 1995a)
nach oral 15,9 mg/kg: 1,00 ± 0,41 h (Ensink 1996d)
  
Kaninchen:nach oral 17 mg/kg: 33,3 ± 9,4 min (Kawashima 1988a)
nach oral 20 mg/kg: 0,51 h (Yamane 1986a)
nach rektal 12,5 mg/kg: 17,5 ± 2,5 min (Kawashima 1988a)
 

Eliminationshalbwertszeit

Bacampicillin

Minipig:nach oral 20 mg/kg: 2,3 ± 3,2 h (Bergan 1978a)
  
Kaninchen:nach oral 20 mg/kg: 0,86 h (Yamane 1986a)
  
Mensch:1,07 h (Onsrud 1982a)
nach oral 800 mg: 0,91 ± 0,14 h (Bergan 1978b)
 

AUC

Bacampicillin

Pferd:nach oral 13,5 mg/kg: 12,3 ± 2,3 μg/h/ml (Sarasola 1995a)
nach oral 15,9 mg/kg: 28,9 ± 9,8 μg●h/ml (Ensink 1996d)
  
Kaninchen:nach oral 17 mg/kg: 10,11 ± 2,70 μg●h/ml (Kawashima 1988a)
nach oral 20 mg/kg: 15,83 μg●h/ml (Yamane 1986a)
nach rektal 12,5 mg/kg: 3,60 ± 1,19 μg●h/ml (Kawashima 1988a)
 

MRT (Mean residence time)

Bacampicillin

Pferd:nach oral 13,5 mg/kg: 95,8 ± 9,7 min (Sarasola 1995a)
  
Kaninchen:nach oral 17 mg/kg: 1,77 h (Kawashima 1988a)
nach rektal 12,5 mg/kg: 0,39 h (Kawashima 1988a)
 

Verteilungsvolumen

Bacampicillin

Mensch:nach oral 800 mg: 25,45 ± 6,21 l (Bergan 1978b)
 

Serumproteinbindung

Bacampicillin

Mensch:20% (Onsrud 1982a)
© {{ new Date().getFullYear() }} - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie

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