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Bei höheren Dosen kann die Spezifität für Beta1-Rezeptoren verloren gehen, und eine Beta2-Blockade auftreten. Metoprolol besitzt keine intrinsische sympathomimetische Aktivität wie Pindolol und keine membranstabilisierende Wirkung wie Pindolol oder Propranolol (Plumb 1999a).
Beta1-Rezeptor-Affinität
Die Beta1-Rezeptor-Affinität von Metoprolol ist um das 6 - 7-fache größer als die von Atenolol, während die Beta2-Affinität vergleichbar ist (Abrahamsson 1988a). Metoprolol führt zur Inhibition einer Isoproterenol-induzierten Tachykardie (Plumb 1999a).
Weitere Informationen zur Pharmakologie der Klasse II siehe Propranolol.