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Eigenschaften

Amoxicillin ist ein Breitspektrumantibiotikum mit bakterizider Wirkung. Es ist ein Ampicillinderivat und gehört deshalb zu den Aminopenicillinen, welche verglichen mit Penicillin G ein erweitertes Spektrum gegenüber gramnegativen Bakterien wie Haemophilus spp., Enterokokken und Enterobakterien (E. coli, P. mirabilis) aufweisen (Mandell 1995b; Stahlmann 2005a; Nahum 2006a). Es gibt jedoch zunehmend Resistenzen. Gegenüber grampositiven Bakterien und Anaerobiern ist die Aktivität jedoch zum Teil etwas geringer (Prescott 1988a). Die Aminopenicilline weisen dasselbe Wirkungsspektrum auf (Mandell 1995b); Amoxicillin zeigt aber verglichen mit Ampicillin eine höhere und schnellere antibakterielle Aktivität (Harvey 1999a; Tsai 1975a). Diese Tatsache wird durch die unterschiedliche Bindung der Penicillin bindenden Proteine (PbP) an der Bakterienzelle erklärt (Dalhoff 1979a). Ausserdem zeigt Amoxicillin bei der oralen Verabreichung folgende Vorteile: Es wird durch eine gleichzeitige Fütterung weniger beeinflusst und weist eine höhere Bioverfügbarkeit auf (Kroker 2003d; Wilson 1988a). Dadurch erzeugt Amoxicillin in-vivo höhere antibiotische Konzentrationen als die äquivalente Menge Ampicillin (Watson 1986a); dies wurde in Versuche mit Mäusen, Ratten, Hunden und Affen belegt (Acred 1970a). Aufgrund der geringen Toxizität und der Möglichkeit der oralen Verabreichung wird es häufig bei Hunden und Katzen verwendet; auch bei Kälbern ist die orale Applikation möglich (Wilson 1988a). Amoxicillin wird bei Infektionen des Harn- und Respirationstraktes, Septikämien und Meningitis angewendet (Brogden 1979a; Cox 1989b; Soutric 2006a; Auvergnat 1974a; Harvey 1999a). Beim Pferd ist die orale Anwendung wegen der gastrointestinalen Nebenwirkungen nicht empfohlen (Radostits 1999a).
 
Amoxicillin ist gegenüber β-Laktamase-produzierenden Bakterien nicht stabil (Harvey 1999a; Greene 1998a). Durch den Zusatz von β-Laktamaseinhibitoren wie Clavulansäure wird die Wirksamkeit gegenüber β-Laktamase-produzierenden Bakterien wie Staph. aureus, H. Influenza, E. coli, P. multocida, Salmonellen und gewissen Stämmen von Klebsiella, Proteus und Bacteroides erhöht (Martin 2004a; Ziv 1997a). Amoxicillin und Clavulansäure eignen sich gut zur gemeinsamen Verabreichung, da die beiden Stoffe gut absorbiert werden und ähnliche pharmakokinetische Eignenschaften (Eliminationshalbwertszeit, Zeit der maximalen Plasmakonzentration) aufweisen (Stahlmann 2005a; Weber 1984a). Die Kombination mit Clavulansäure kann sowohl oral als auch parenteral angewendet werden (Ziv 1997a). Gegenüber Pseudomonas spp., Serratia spp., Enterobacter spp. und Meticillin-resistenten Staph. aureus ist Amoxicillin unwirksam (Weber 1984a; Brogden 1979a).
 

Wirkungsmechanismus

Siehe Penicillin G
 

Weitere Effekte

Für allgemeine Informationen siehe Penicillin G.
 

Immunmodulatorische Effekte

Bei in-vitro-Versuchen mit humanen polymorphkernigen neutrophilen Granulozyten (PMN) und Klebsiella pneumoniae wurde der Einfluss von Amoxicillin / Clavulansäure auf die Phagozytose untersucht. Nach der Zugabe von Amoxicillin (Konzentration: 0,5 × MIC) war die Aufnahme von Bakterien in die Granulozyten erhöht und es konnten mehr Bakterien eliminiert werden. Man vermutet, dass Amoxicillin die Phagozytose erleichtert, indem es die Morphologie der Bakterienzelle verändert. Die Clavulansäure zeigte allein keinen signifikanten Effekt auf die Phagozytose und die intrazelluläre Elimination. Die Inhibition der β-Laktamase verstärkt aber indirekt die Wirkung von Amoxicillin (Cuffini 1996a).
 

Wirkung auf das Nervensystem: GABA-Rezeptoren

Siehe Penicillin G
 

Wirkung auf das Nervensystem: Glutamat Transporter

Amoxicillin stimuliert die Glutamat-Transporter Expression (Rothstein 2005a). Genauere Infomationen befinden sich unter Penicillin G.
 

Postantibiotischer Effekt (PAE)

Siehe Penicillin G
 

Resistenzmechanismen

Siehe Penicillin G
© {{ new Date().getFullYear() }} - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie

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