Eigenschaften
Nifedipin wird als Kalziumkanalblocker (Windholz 1983a; Kraft 1999a) zu den Antiarrhythmika der Klasse IV gezählt (Ungemach 1994c). Da seine Wirkung an erregungsbildenden Zellen durch eine reflektorische sympathische Antwort kompensiert wird, kann es nach Meinung anderer Autoren jedoch nicht als Antiarrhythmikum der Klasse IV bezeichnet werden (Vaughan Williams 1992a). Kalziumkanalblocker besitzen eine negativ inotrope Wirkung und senken die Nachlast (Sponer 1996a). Nifedipin besitzt jedoch nur eine marginale negativ inotrope Wirkung (Eigenmann 1987a).Weitere Informationen zur Pharmakologie der Kalziumkanalblocker siehe unter Verapamil.
Wirkungsmechanismus
Nifedipin blockiert effektiv die Ca2+-Kanäle und verhindert den Ca2+-Einstrom (Strickland 1998a). Es bindet als Dihydropyridin mit hoher Aktivität an den geschlossenen L-Typ-Ca2+-Kanal und moduliert die spannungsabhängige Öffnungswahrscheinlichkeit (Schütz 1998a). Es blockiert den Ca2+-Einstrom in die kardialen Zellen und in die glatten Muskelzellen, durch Blockade des vom Membranpotential gesteuerten langsamen Ca2+-Kanals (Ungemach 1994c; Adams 1995b).Gefäßsystem
Nifedipin besitzt eine selektive Wirkung an den Blutgefäßen (Vaughan Williams 1992a; Hamann 1984a). Dadurch sind besonders die vasodilatatorischen Wirkungen (Strickland 1998a) ausgeprägt, die kardialen Wirkungen sind nicht therapeutisch nutzbar (Ungemach 1994c; Adams 1995b). Im Gegensatz zu Verapamil und zu anderen Kalziumkanalblockern stehen bei den Dihydropyridinen die Wirkungen auf die Blutgefäße eindeutig im Vordergrund (Sponer 1996a; Ungemach 1994c).Durch die Vasodilatation kommt es zu einer reflektorischen Sympathikuserregung, wodurch die Ca2+-antagonistische Wirkung im Erregungsbildungs- und Reizleitungssystem überspielt wird und damit therapeutisch nicht mehr nutzbar ist (Sponer 1996a; Adams 1995b). Dihydropyridine können reflektorisch als Folge eines Blutdruckabfalls zu einer Beschleunigung von Sinusfrequenz und AV-Überleitung führen (Schütz 1998a).
Nifedipin führt zu einer dosisabhängigen Senkung des mittleren Aortendrucks, des systemischen vaskulären Widerstandes und des hepatischen Blutflusses und zu einer reflektorischen Erhöhung des Herzminutenvolumens (Hamann 1984a). Eine Hypotension entsteht aufgrund von kalziumantagonistischen und vasodilatatorischen Wirkungen (Marmo 1986a). Durch eine Dilatation der Koronargefäße führt Nifedipin zu einer verbesserten Koronardurchblutung (Windholz 1983a; Ungemach 1994c).
Herz
Nifedipin führt zu einer Zunahme der Herzfrequenz sowohl bei gesunden als auch bei renal bedingt hypertensiven Tieren (Eigenmann 1987a). Auch wenn Nifedipin in-vitro die Kontraktilität verringert und die AV-Überleitung verlangsamt, treten diese Wirkungen bei Patienten mit normalen kontraktilen Reserven durch die stärkere Vasodilatation und die daraus resultierende Baroreflex-induzierte kardiale Stimulation in den Hintergrund (Adams 1995b).Negative Inotropie
Bei neugeborenen Lämmern führt Nifedipin zu einer kardialen Depression mit systemischer Vasodilatation und pulmonaler arterieller Konstriktion (Coe 1986a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.