Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Cefapirin nicht merkbar absorbiert (Plumb 2002a; Brogard 1978a); nach intramuskulärer Applikation erfolgt die Absorption hingegen schnell.
 
Bei Pferden beträgt die Absorptionshalbwertszeit nach intramuskulärer Applikation weniger als eine Stunde (el-Komy 1995a). Bei dieser Tierart konnte ausserdem gezeigt werden, dass die maximale Plasmakonzentration nach intramuskulärer Applikation einer weniger konzentrierten Lösung höher war, als bei einer stärker konzentrierten Lösung, obwohl die gleiche Dosis injiziert wurde (Brown 1986g).
 

Verteilung

Die Verteilungshalbwertszeit nach intravenöser Injektion ist bei Pferden und Hunden mit weniger als 10 - 30 min sehr kurz (Short 1987d; Cabana 1976a; el-Komy 1995a).
 
In subkutan am Hals gesunder Pferde eingepflanzten Gewebekammern wurden während 3 Stunden nach intravenöser Applikation von 20 mg/kg Cefapirin relativ konstante Werte von 0,94 bis 0,62 μg/ml gemessen. Ganz im Gegensatz zu den Konzentrationen im Plasma, die sehr schnell abnahmen (Short 1987d).
 
Nach viermaliger intramuskulärer Applikation von 10 mg/kg Cefapirin im Abstand von je 12 h konnte bei Kühen im Endometrium kein Cefapirin nachgewiesen werden (Prades 1988a); im Gegensatz zu Pferden, bei denen im Endometrium 4 Stunden nach der vierten intramuskulären Injektion von 20 mg/kg Maximalwerte von 2,2 μg/ml gemessen wurden (Brown 1986g).
 

Metabolismus

Cefapirin wird zu Desazetylcefapirin metabolisiert; die Desazetylierung findet in verschiedenen Geweben statt, zum grössten Teil aber in der Lunge, der Leber und den Nieren (Vaden 2001a; Albert 1998a; Barza 1977a; Shimizu 1975c; Short 1987d).
 
Rund 30 min nach einer intramuskulären Applikation von 50 mg/kg Cefapirin bei Ratten, konnte in der Lunge, der Leber und den Nieren nur noch Desazetylcefapirin nachgewiesen werden, während im Serum die Konzentration von Cefapirin deutlich höher war, als diejenige von Desazetylcefapirin; der Anteil von Cefapirin im Serum betrug rund 66% (Shimizu 1975c).
 
Bei Ratten werden im Harn neben Cefapirin und Desazetylcefapirin noch Spuren von Cefapirinlakton gefunden, einem weiteren Metaboliten (Cabana 1976a).
 
Bei der intramammären Mastitisbehandlung mit Cefapirin persistiert Desacetylcefapirin länger in der Milch als Cefapirin, was bei der Festlegung der Absetzfristen berücksichtigt werden muss (Moats 2000a).
 

Elimination

Bei Pferden werden 4 h nach intravenöser bzw. 6 h nach intramuskulärer Applikation maximale Cefapirinwerte im Harn gemessen (el-Komy 1995a).
 

Bioverfügbarkeit

Nach intramusklulärer Injektion beim Pferd beträgt die Bioverfügbarkeit 68% (el-Komy 1995a) bis 95% (Brown 1986g; Juzwiak 1989a).
 

Wirkungseintritt/ -Dauer

Die Wirkung von Cefapirin beginnt, sobald die minimale inhibitorische Konzentration für den betreffenden Keim erreicht ist (Weinstein 1980a). Da Cefapirin nach intramuskulärer Applikation in der Regel schon nach weniger als einer Stunde die Maximalkonzentration erreicht, kommt es zu einem schnellen Wirkungseintritt. Die Plasmakonzentration von Cefapirin nimmt sehr schnell wieder ab; vier Stunden nach der Injektion ist der Wirkstoff meist nur noch in sehr niedrigen Konzentrationen vorhanden (Weinstein 1980a). Cefapirin weist jedoch einen deutlichen postantibiotischen Effekt auf, der bis zu 1,5 h dauert (Brown 1986g).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration

Rind:	nach i.m. 8,5 - 10 mg/kg: 13 - 14 μg/ml (EMEA 2001d)
	nach i.m. 8,5 mg/kg Cefapirin-Benzathin: 0,33 μg/ml (EMEA 2001d)
	nach intrauterin 500 mg Cefapirin-Benzathin: 0,31 μg/ml(EMEA 2001d)
	nach intramammär 381 mg Cefapirin-Benzathin: 0,025 - 0,32 μg/ml (EMEA 2001d)
Kalb:	nach i.m. 10 mg/kg: 6,3 μg/ml (Brown 1991e)
Pferd:	nach i.m. 20 mg/kg: 8,6 - 14,8 μg/ml (Brown 1986g)
	nach i.m. 20 mg/kg: 10,2 μg/ml (el-Komy 1995a)
Fohlen:	nach i.m. 20 mg/kg: 21,2 μg/ml (Brown 1987b)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

Rind:	nach i.m. 8,5 mg/kg: 10 - 30 min (EMEA 2001d)
	nach i.m. Cefapirin-Benzathin: 11 h (EMEA 2001d)
	nach intrauterin Cefapirin-Benzathin: 1 - 3 h (EMEA 2001d)
	nach intramammär Cefapirin-Benzathin: 6 - 12 h (EMEA 2001d)
Kalb:	nach i.m. 10 mg/kg: 20 min (Brown 1991e)
Pferd:	nach i.m. 20 mg/kg: 20 - 30 min (Brown 1986g)
	nach i.m. 20 mg/kg: 3,22 h (el-Komy 1995a)
Fohlen:	nach i.m. 20 mg/kg: 10 min (Brown 1987b)

 

Eliminationshalbwertszeit

Hund:	25 min (Vaden 2001a; Kroker 2002b; EMEA 2001d; Cabana 1976a)
Rind:	64 - 70 min (EMEA 2001d; Prades 1988a)
Kalb:	36 min (Prades 1988a; Brown 1991e)
Pferd:	nach i.v. 20 mg/kg: 18,8 min (Short 1987d)
	nach i.v. 20 mg/kg: 55 min (Brown 1986g)
	nach i.v. 20 mg/kg: 3,82 h (el-Komy 1995a)
	55 min (Kroker 2002b; Thomson 2003a)
Fohlen:	nach i.m. 20 mg/kg: 42 min (Brown 1987b)

 

Verteilungsvolumen

Hund:	0,32 l/kg (Kroker 2002b; Cabana 1976a)
Rind:	0,335 - 0,339 l/kg (Plumb 2002a)
Pferd:	nach i.v. 20 mg/kg: 0,20 l/kg (Short 1987d)
	nach i.v. 20 mg/kg: 0,17 l/kg (Brown 1986g)
	nach i.v. 20 mg/kg: 0,46 l/kg (el-Komy 1995a)
	0,17 l/kg (Kroker 2002b)
Fohlen:	1,06 l/kg (Vaden 2001a)
	nach i.m. 20 mg/kg: 0,88 l/kg (Brown 1987b)

 

Plasmaproteinbindung

Im Blut ist 44 - 54% des enthaltenen Cefapirins an Serumproteine gebunden (Barza 1977a; Price 1984a; Brogard 1978a; Renzini 1975a).
 
Beim Pferd beträgt die Plasmaproteinbindung nach intravenöser Injektion von 20 mg/kg 52,62% (el-Komy 1995a).
 

Clearance

Hund:	8,9 ml/min/kg (Plumb 2002a; Vaden 2001a)
Rind:	12,66 ml/min/kg (Prades 1988a)
Kalb:	35,6 ml/min/kg (Brown 1991e)
Pferd:	7,8 - 13 ml/min/kg (Brown 1987b)
	nach i.v. 20 mg/kg: 13 ml/min/kg (Short 1987d)
	nach i.v. 20 mg/kg: 10 ml/min/kg (Brown 1986g)
Fohlen:	0,02 ml/min/kg (Brown 1987b)