Metabolismus
Aminosteroide, wie Pancuronium, enthalten eine Estergruppe, welche in der Leber hydrolysiert wird (
Ramzan 1981a;
Taylor 2001e;
Spence 2002a). Pancuronium wird nicht durch Plasmacholinesterasen (
Paddleford 1992c), sondern zum Teil durch unspezifische Esterasen abgebaut (
Starke 2005b).
Pancuronium ist 3-mal stärker wirksam als sein 3-Hydroxymetabolit, 20-mal wirksamer als sein 17-Hydroxymetabolit und 45-mal wirksamer als sein 3,17-Hydroxymetabolit (
Feldman 1970a;
Norman 1971a;
Agoston 1973a;
Marshall 1983a).
Elimination
Pancuronium wird hauptsächlich über die Nieren (
Upton 1982a;
Lüllmann 1999a;
Martinez 2007a;
Lagler 2008a), und ein kleinerer Teil über die Galle, ausgeschieden (
Martinez 2001a;
Spence 2002a).
Bei Katzen wird Pancuronium zu einem grossen Teil unverändert über den Urin und die Galle ausgeschieden. Ungefähr 20% der verabreichten Dosis wird in Form von 3-Hydroxymetaboliten ausgeschieden; Spuren von 17-Hydroxymetaboliten und 3,17-Hydroxymetaboliten wurden ebenfalls gefunden (
Feldman 1970a;
Norman 1971a;
Agoston 1973a). Nach einer intravenösen Injektion von 0,3 mg/kg Pancuroniumbromid wird der Wirkstoff bei Katzen in 2 Phasen, mit Halbwertszeiten von 4 und 32 min, aus dem Plasma eliminiert (
Agoston 1973a).
Beim Menschen werden etwa 40% unverändert über die Nieren ausgeschieden (
Duvaldestin 1978a;
Plumb 2005a;
Martinez 2007a); 11% vom verbleibenden Rest wird über die Galle ausgeschieden (
Plumb 1991a) und der übrige Teil in der Leber metabolisiert (
Plumb 2005a;
Martinez 2007a).
Eine langandauernde Ligation der Nieren bei Katzen, Ratten und Affen bewirkt eine signifikante Erhöhung der Wirkungsdauer und verkürzt den Wirkungseintritt von Pancuronium (
Durant 1980a). Bei Patienten mit Nierenversagen kann sich die Halbwertszeit im Plasma verdoppeln (
Plumb 1991a).
Ein akuter Ausfall der Nieren bewirkt jedoch bei Katzen keine Veränderung der Wirkungsdauer. Es wird angenommen, dass eine unspezifische Bindung ans Gewebe hauptsächlich zur Abnahme der Wirkung beiträgt (
Booij 1982a).
Wirkungseintritt
Die Wirkung tritt schneller ein als beim
Tubocurarin (
Lüllmann 1999a).
Sensitivität verschiedener Muskelgruppen
Das Diaphragma von
Ratten ist weniger sensitiv gegenüber einer Blockade, induziert durch Pancuronium, als der M. tibialis anterior (
Itoh 2004a).
Für weitere Informationen siehe auch unter
Tubocurarin.
Wirkungsdauer
Pancuronium besitzt im Vergleich zu anderen neuromuskulären Blockern eine mittlere Wirkungsdauer (
Buckett 1968a), welche von der Dosis abhängt (
Mc Leay 2004a).
Eliminationshalbwertszeit
MRT (Mean residence time)
Verteilungsvolumen
Plasmaproteinbindung
Clearance