Wirkungsmechanismus & Wirkungsort

Allgemeine Informationen zur Pharmakologie der Lokalanästhetika siehe unter: Bupivacain.
 

Kaliumkanal

Mepivacain reduziert in-vitro den Kaliumeinwärtsstrom bei isolierten Rattenmyozyten um 50% (Castle 1990a).
 

Glatte Gefässmuskulatur

Mepivacain verursacht bei Hunden eine ähnliche vasodilatatorische Wirkung wie andere Lokalanästhetika (Nishimura 1965a). Dagegen weisen andere Quellen darauf hin, dass Mepivacain keine vasodilatatorischen Eigenschaften besitzt und somit ein Zusatz von Vasokonstriktoren nicht nötig ist (Skarda 1987a; Muir 1989c; Erhardt 2004j). Es gibt jedoch auch Hinweise darauf, dass einige Lokalanästhetika, wie Mepivacain und Lidocain, den myogenen Tonus von bestimmten Gefässstrukturen erhöhen (Blair 1975a; Lindorf 1979a).
 
Die myogene Wirkung von Lokalanästhetika und deren Isomere ist zeit- und dosisabhängig, wie eine Studie mit Ratten zeigte. Untersuchungen an glatter isolierter Muskulatur zeigten, dass bei der tiefsten aktiven Konzentration die Spannung und/oder Frequenz der Kontraktion zunimmt und bei höheren Konzentrationen eine entspannende Wirkung auftritt. Die unterschiedliche myogene Wirkung der zwei Mepivacainisomere zeigt sich folgendermassen:
 

1.	das L(+)-Isomer stimuliert die Kontraktilität der Muskeln am wirksamsten und
2.	das D(-)-Isomer stimuliert die Muskelrelaxation am wirksamsten (Aberg 1972a).

 
Die myogene Wirkung des Razemats besteht hauptsächlich aus der Wirkung des L(+)-Isomers. Dies weist darauf hin, dass die kontraktile Wirkung des L(+)-Isomers dominanter ist als die relaxierende Wirkung des D(-)-Isomers. Es wird angenommen, dass die vasokonstriktorische Wirkung von Mepivacain ein Zusammenspiel beider Komponenten ist; der schwachen relaxierenden und der starken kontraktilen Wirkung (Aberg 1972a).
 
Bei Hunden erhöht sich der femorale Blutfluss, wenn Mepivacain intraarteriell in einer Dosis von 1 bzw. 3 mg/kg/min verabreicht wird. Wenige Minuten nach Absetzen der Infusion ist die initiale Durchblutung wiederhergestellt. Bei drei Hunden, welche bereits einen tiefen vaskulären Widerstand im Bein aufwiesen, reduzierte jedoch eine Mepivacaininfusion von 1 mg/kg/min den Blutfluss im Bein signifikant (Aberg 1972b).
 
Mepivacain reduziert den vaskulären Tonus von Gefässen entweder durch eine direkte relaxierende Wirkung an der glatten Muskulatur oder durch eine lokale sympathische Nervenblockade (Dhuner 1966a). Bei Hunden wurde eine Vasokonstriktion in den Hintergliedmassen mittels Adrenalin induziert. Trotzdem bewirkte eine darauffolgende Verabreichung von Mepivacain eine Vasodilatation, was auf eine direkt relaxierende Wirkung hinweist (Aberg 1972b).
 

Gastrointestinaltrakt

Die stimulierende Wirkung des Mepivacains auf die glatte Muskulatur des Darmes von Meerschweinchen in-vitro kommt nicht durch eine Histaminfreisetzung zustande (Helmy 1967a).