Metabolismus

Zu den wichtigsten Metabolisierungsschritten der Sulfonamide gehören die Acetylierung und die Hydroxylierung. Beide Vorgänge finden in der Leber statt (Spoo 2001a). Im Gegensatz zum Acetylmetaboliten haben die Hydroxymetaboliten noch eine geringe antimikrobielle Aktivität von 2,5 - 39,5% derjenigen der Originalsubstanz (Nouws 1985c).
 
Die Acetylierung des absorbierten Anteils von Sulfaguanidin ist der wichtigste Metabolisierungsschritt. Allgemein verläuft die Metabolisierung von Sulfaguanidin ähnlich wie bei Sulfanilamid (Bywater 1991a).
 

Elimination

Die Ausscheidung erfolgt zum grössten Teil über die Faeces. Der absorbierte Anteil wird metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden (Spoo 2001a).
 
Bei neonatalen Ratten ist die Elimination von Sulfaguanidin verzögert, da die Metabolisierung und renale Ausscheidung noch ungenügend ausgebildet sind (Mizuno 1986a).
 

Bioverfügbarkeit

Aufgrund der unreifen intestinalen Mukosa ist die Bioverfügbarkeit bei neugeborenen Ratten 5-mal grösser als bei den adulten Tiere (Mizuno 1986a).
 

Ratte:	nach oral 2,5 mg/kg: 12,76 ± 3,07% (Mizuno 1986a)
Ratte (1 Wo):	nach oral 2,5 mg/kg: 57,86 ± 13,04% (Mizuno 1986a)

 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration, C_max

Ratte:	nach oral 2,5 mg/kg: 0,41 ± 0,06 μg/ml (Mizuno 1986a)
Ratte (1 Wo):	nach oral 2,5 mg/kg: 3,56 ± 1,7 μg/ml (Mizuno 1986a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, T_max

Ratte:	nach oral 2,5 mg/kg: 1,67 ± 0,29 h (Mizuno 1986a)
Ratte (1 Wo):	nach oral 2,5 mg/kg: 1,5 h (Mizuno 1986a)

 

MRT (Mean residence time)

Ratte:	nach i.v. 2,5 mg/kg: 2,28 ± 0,78 h (Mizuno 1986a)
Ratte (1 Wo):	nach i.v. 2,5 mg/kg: 4,33 ± 0,38 h (Mizuno 1986a)

 

MAT (Mean absorption time)

Ratte:	nach oral 2,5 mg/kg: 0,81 ± 0,34 h (Mizuno 1986a)
Ratte (1 Wo):	nach oral 2,5 mg/kg: 0,83 ± 0,38 h (Mizuno 1986a)

 

Verteilungsvolumen

Ratte:	nach i.v. 2,5 mg/kg: 0,65 ± 0,13 l/kg (Mizuno 1986a)
Ratte (1 Wo):	nach i.v. 2,5 mg/kg: 0,59 ± 0,25 l/kg (Mizuno 1986a)

 

AUC

Ratte:	nach oral 2,5 mg/kg: 1,04 ± 0,25 μg/ml/h (Mizuno 1986a)
	nach i.v. 2,5 mg/kg: 8,18 ± 1,7 μg/ml/h (Mizuno 1986a)
	nach i.v. 25 mg/kg: 77,24 ± 4,52 μg/ml/h (Mizuno 1986a)
Ratte (1 Wo):	nach oral 2,5 mg/kg: 11,84 ± 2,67 μg/ml/h (Mizuno 1986a)
	nach i.v. 2,5 mg/kg: 20,46 ± 8,41 μg/ml/h (Mizuno 1986a)

 

Clearance

Ratte:	nach i.v. 2,5 mg/kg: 0,29 ± 0,04 l/h/kg (Mizuno 1986a)
Ratte (1 Wo):	nach i.v. 2,5 mg/kg: 0,14 ± 0,07 l/h/kg (Mizuno 1986a)