Biokema SA

Synthetisches gonadenstimulierendes Hormon für Rinder

ATCvet-Code: QH01CA01

 

Zusammensetzung

Ein ml Injektionslösung enthält:

Wirkstoff: Gonadorelin (als Diacetat-Tetrahydrat)	0,05 mg
Natriumchlorid, Kaliumdihydrogenphosphat, Dikaliumhydrogenphosphat
Konservierungsmittel: Benzylalkohol (E1519)	15,00 mg

Wasser für Injektionszwecke q.s.

 

Wissenschaftliche Hintergrunddaten (CliniPharm Wirkstoffdaten)

● GnRH

 

Eigenschaften / Wirkungen

Gonadorelin (als Diacetat) ist ein synthetisches Hormon, das physiologisch und chemisch identisch mit dem natürlichen Gonadotropin Releasing Hormone GnRH ist, welches bei Säugetierarten synthetisiert wird.
Gonadorelin stimuliert die Synthese und Freisetzung der hypophysären Gonadotropine Luteinisierungshormon (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH). Seine Wirkung wird durch einen spezifischen Plasma-Membran-Rezeptor vermittelt. Eine Besetzung von nur 20% der GnRH-Rezeptoren bewirkt 80% der maximalen biologischen Antwort. Die Bindung von GnRH an seine Rezeptoren aktiviert die Proteinkinase C (PKC) - und ebenso die Mitogenaktivierte Proteinkinasen (MAPK)-Kaskade, die eine wichtige Verbindung für die Signalübermittlung von der Zelloberfläche zum Zellkern darstellt und die Synthese der gonadotropinen Hormone erlaubt.
Bei wiederholt umrindernden Tieren ist einer der Hauptbefunde der verzögerte und geringere präovolatorische LH-Anstieg, der zu einer verzögerten Ovulation führt. Die Injektion von GnRH während des Östrus erhöht den spontanen LH-Peak und beugt einer verzögerten Ovulation bei wiederholt umrindernden Tieren vor.

 

Pharmakokinetik

Resorption

Nach intramuskulärer Verabreichung von 100 µg Gonadorelin (als Diacetat) an das Tier, wird GnRH schnell resorbiert. Die maximale Konzentration (Cmax) von 120,0 +/- 34,2 ng/Liter wird nach 15 min (Tmax) erreicht. Die GnRH-Konzentration im Plasma sinkt schnell ab.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Gonadorelin wird auf ca. 89% geschätzt.
 

Verteilung

24 Stunden nach intramuskulärer Verabreichung von 100 µg radioaktiv markiertem Gonadorelin (als Diacetat) wird die grösste Anreicherung von Radioaktivität in den Geweben der Hauptausscheidungsorgane Leber, Niere und Lunge gemessen.
8 oder 24 Stunden nach der Verabreichung zeigt Gonadorelin eine weitgehende Plasmaproteinbindung von 73%.
 

Metabolismus

Gonadorelin ist ein natürlich vorkommendes Peptid, das schnell zu inaktiven Metaboliten abgebaut wird.
 

Elimination

Nach intramuskulärer Anwendung von Gonadorelin bei der Milchkuh ist der Hauptausscheidungsweg über die Milch, gefolgt vom Urin und den Fäces. Ein hoher Prozentanteil der verabreichten Dosis wird als Kohlendioxid ausgeatmet.

 

Indikationen

Zur Induktion und Synchronisation von Brunst und Ovulation in Kombination mit Prostaglandin F2α (PGF2α) oder Analoga mit oder ohne Progesteron als Teil von terminorientierten künstlichen Besamungsprotokollen (FTAI = fixed time artificial insemination).
 
Behandlung einer verzögerten Ovulation (wiederholtes Umrindern).
Eine wiederholt umrindernde Kuh oder ein wiederholt umrinderndes Rind wird üblicherweise als ein Tier definiert, das mindestens zwei- oder häufig dreimal erfolglos besamt wurde, obwohl es einen regelmässigen, normalen Zyklus aufweist (alle 18 - 24 Tage), normales Brunstverhalten zeigt und keine klinischen Anomalien des Geschlechtsapparates aufweist.

 

Zur intramuskulären Anwendung.
100 µg Gonadorelin (als Diacetat) pro Tier in einer Einzelinjektion. Das entspricht 2 ml Ovarelin pro Tier.
Die Beurteilung des anzuwendenden Behandlungsschemas sollte durch den verantwortlichen Tierarzt, auf Basis der Behandlungsziele für die individuelle Herde oder Einzeltiere, erfolgen. Die folgenden Schemata wurden untersucht und könnten angewendet werden:
 

Zur Induktion und Synchronisation von Brunst und Ovulation in Kombination mit Prostaglandin F2α (PGF2α) oder einem Analogon:

-	Tag 0: erste Injektion von Gonadorelin (2 ml Ovarelin)
-	Tag 7: Injektion von Prostaglandin (PGF2α) oder Analogon
-	Tag 9: zweite Injektion von Gonadorelin (2 ml Ovarelin)

Das Tier sollte innerhalb von 16 - 20 Stunden nach der letzten Injektion von Ovarelin besamt werden, oder früher, sofern die Brunst eher einsetzt.
 

Zur Induktion und Synchronisation von Brunst und Ovulation in Kombination mit Prostaglandin F2α (PGF2α) oder einem Analogon und einem intravaginalem Progesteron-Freisetzungssystem

Die folgenden terminierten künstlichen Besamungs-Protokolle werden häufig in der Literatur erwähnt:

-	Führen Sie ein intravaginales Progesteron-freisetzendes System über 7 Tage ein.
-	Injizieren Sie Gonadorelin (2 ml Ovarelin) beim Einsetzen des Progesteron-freisetzenden Systems.
-	Injizieren Sie Prostaglandin (PGF2α) oder ein Analogon 24 Stunden bevor Sie das intavaginale System herausnehmen
-	Die terminierte künstliche Besamung sollte 56 Stunden nach Entfernung des vaginalen Systems erfolgen oder
-	injizieren Sie Gonadorelin (2 ml Ovarelin) 36 Stunden nach der Entfernung des Progesteron-Freisetzungs-Systems. Die terminierte künstliche Besamung sollte 16 - 20 Stunden später erfolgen

 

Behandlung einer verzögerten Ovulation (wiederholtes Umrindern)

GnRH wird während der Brunst injiziert.
Um die Trächtigkeitsraten zu erhöhen, sollte der folgende Zeitplan für die Injektion und den Besamungszeitpunkt eingehalten werden:

-	Die Injektion sollte zwischen 4 und 10 Stunden nach Einsetzen der Brunstsymptome erfolgen.
-	Es wird empfohlen, zwischen der Injektion des GnRH und der künstlichen Besamung ein Intervall von mindestens 2 Stunden einzuhalten.
-	Die künstliche Besamung sollte in Übereinstimmung mit den gebräuchlichen Empfehlungen, d.h. 12 - 24 Stunden nach Brunstbeginn erfolgen.

 

Überdosierung

Bis zum 5-fachen der empfohlenen Dosierung und bei einer häufiger als empfohlenen, dreimal täglichen Gabe, wurden keine messbaren Anzeichen einer lokalen oder allgemeinen klinischen Unverträglichkeit beobachtet.

 

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen

Nicht anwenden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
 

Vorsichtsmassnahmen

Die Reaktion der Milchkühe auf die Synchronisationsprotokolle kann durch den physiologischen Zustand zum Zeitpunkt der Behandlung beeinflusst werden, wie dem Alter der Kuh, ihrer Körperkonstitution und dem Abstand zur Kalbung. Reaktionen auf die Behandlung sind sowohl zwischen verschiedenen Herden, als auch von Kuh zu Kuh innerhalb einer Herde nicht einheitlich.
Nach Integration einer Progesteron-Behandlung in das Behandlungsschema, erhöht sich der prozentuale Anteil der Kühe, die innerhalb eines vorgegebenen Zeitraumes eine Brunst entwickeln im Vergleich zu unbehandelten Kühen. Die anschliessende Lutealphase ist von normaler Dauer.
Bei Rindern, denen das Arzneimittel in der frühen Trächtigkeit verabreicht wurde, wurden keine negativen Auswirkungen auf deren Embryos beobachtet. Es ist unwahrscheinlich, dass eine versehentliche Verabreichung an ein trächtiges Tier zu Nebenwirkungen führt.

 

Unerwünschte Wirkungen

VetVigilance: Pharmacovigilance-Meldung erstatten
 
Keine bekannt.

 

Rind:

Essbare Gewebe: Keine
Milch: Keine

 

Wechselwirkungen

Keine bekannt.

 

Sonstige Hinweise

Physikalische oder chemische Inkompatibilitäten

Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Tierarzneimittel nicht mit anderen Tierarzneimitteln gemischt werden.
 

Vorsichtsmassnahmen für den Anwender

-	Die Anwendung sollte mit Sorgfalt erfolgen um eine versehentliche Selbstinjektion zu vermeiden. Im Falle einer versehentlichen Selbstinjektion ziehen Sie sofort einen Arzt zu Rate und zeigen Sie dem Arzt das Etikett oder die Packungsbeilage.
-	Die Wirkungen von versehentlichen Kontakt zu GnRH-Analoga bei schwangeren Frauen oder bei Frauen mit normalem Zyklus sind unbekannt. Daher wird empfohlen, dass das Tierarzneimittel nicht von schwangeren Frauen gehandhabt wird und Frauen im gebärfähigen Alter das Tierarzneimittel mit Vorsicht verabreichen sollten.
-	Es sollte sorgfältig gearbeitet werden, um Haut- und Augenkontakt zu vermeiden. Bei Hautkontakt sollte die Haut sofort und gründlich mit Wasser abgewaschen werden, da GnRH-Analoga über die Haut resorbiert werden können. Im Falle eines versehentlichen Kontaktes mit den Augen diese sofort gründlich mit viel Wasser auswaschen.
-	Personen mit bekannter Überempfindlichkeit (Allergie) gegenüber GnRH-Analoga sollten dieses Präparat nicht anwenden.

 

Lagerung/Aufbrauchfrist

Bei Raumtemperatur (15 - 25°C) und im Originalbehältnis lagern, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Nach Ablauf des Verfalldatums (angegeben mit "Exp") nicht mehr verwenden.
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Aufbrauchfrist nach Entnahme der ersten Dosis: 28 Tage.

 

Packungen

Packung mit einer Flasche zu 4 ml, 10 ml, 20 ml oder 50 ml.

Abgabekategorie: B

Swissmedic Nr. 66'326

Informationsstand: 01/2018

Dieser Text ist behördlich genehmigt.