Draxxin® 10% ad us. vet., Injektionslösung
Tierarzneimittel
Kompendium
der Schweiz
 

Zoetis Schweiz GmbH

Makrolid-Antibiotikum (Triamilid) für Rinder und Schweine

ATCvet-Code: QJ01FA94

 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Tulathromycin 100 mg/ml
Hilfsstoffe: Acidum citricum anhydricum, propylenglycolum, Antiox: 3-mercapto-1,2-propandiolum 5 mg, aqua ad injectabilia ad 1 ml
Galenische Form: Injektionslösung
 

Fachinformationen Wirkstoffe (CliniPharm)

Tulathromycin
 

Eigenschaften / Wirkungen

Tulathromycin ist ein halbsynthetisches Makrolid-Antibiotikum, das aus einem Fermentationsprodukt synthetisiert wird. Es unterscheidet sich von anderen Makroliden durch seine lang anhaltende Wirkung, die zum Teil auf seine 3 Aminogruppen zurückgeführt wird. Darum wird diese Wirkstoffklasse auch als "Triamilid" bezeichnet.
Makrolide / Triamilide sind bakteriostatisch wirksame Antibiotika, die die Proteinbiosynthese durch ihre selektive Bindung an die ribosomale RNA der Bakterien hemmen. Sie stimulieren die Dissoziation der Peptidyl-tRNA an den Ribosomen während der Translocation.
Tulathromycin ist in vitro wirksam gegenüber Mannheimia (Pasteurella) haemolytica, Pasteurella multocida und Haemophilus somnus (Histophilus somni) sowie Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae und Haemophilus parasuis, also bakterielle Erreger, die vorwiegend bei Atemwegserkrankungen bei Rind resp. Schwein beteiligt sind. In vitro Untersuchungen haben gezeigt, dass bei Mycoplasma bovis die MHK hoch ist und mehrheitlich > 64 μg/ml liegt.
Bei einigen Isolaten von Histophhilus somni und Actinobacillus pleuropneumoniae wurden in vitro erhöhte MHK-Werte nachgewiesen.
Tulathromycin ist in vitro auch wirksam gegenüber Moraxella bovis, dem bakteriellen Erreger, der meistens an der infektiösen bovinen Keratokonjunktivitis (IBK) des Rindes beteiligt ist.
Eine Resistenz gegenüber Makroliden kann sich durch Mutation der Gene, die die ribosomale RNA (rRNA) oder einige andere ribosomale Eiweisse kodieren, entwickeln. Die enzymatische Modifikation (Methylierung) der 23S rRNA führt allgemein zur Kreuzresistenz mit anderen Makroliden sowie mit Lincosamiden und der Gruppe der B Streptogramine (MLSB-Resistenz). Des weiteren entwickelt sich eine Resistenz durch enzymatische Inaktivierung oder durch Makrolid-Abbau. MLSB-Resistenz kann natürlich oder erworben sein. Die Resistenz kann chromosomal determiniert oder auf Plasmiden lokalisiert sein und über Transponsons oder Plasmide übertragen werden.
Zusätzlich zu seinen antimikrobiellen Eigenschaften zeigt Tulathromycin in experimentellen Studien immunmodulierende und antiinflammatorische Wirkungen. In polymorphkernigen Zellen (PMN; Neutrophile) von Rindern und Schweinen fördert Tulathromycin die Apoptose (programmierter Zelltod) sowie die Clearance von apoptotischen Zellen durch Makrophagen. Es senkt die Produktion der pro-inflammatorischen Mediatoren Leukotrien B4 und CXCL-8 und induziert die Produktion des antiinflammatorischen und auflösungsfördernden Lipids Lipoxin A4.
 

Pharmakokinetik

Das pharmakokinetische Profil von Tulathromycin beim Rind nach einmaliger subkutaner Verabreichung von 2,5 mg/kg Körpergewicht ist charakterisiert durch eine rasche und umfassende Resorption, gefolgt von einer sehr guten Verteilung und einer langsamen Ausscheidung. Die maximale Konzentration (Cmax) im Plasma wird ungefähr 30 Minuten (Tmax) nach der Verabreichung erreicht und beträgt etwa 0,5 μg/ml. Im Lungenhomogenat wurden deutlich höhere Tulathromycin-Konzentrationen nachgewiesen als im Plasma.
Es gibt Hinweise, dass Tulathromycin in Neutrophilen und alveolaren Makrophagen akkumuliert, jedoch ist die in-vivo Konzentration von Tulathromycin am Infektionsort in der Lunge unbekannt. Nach Erreichen der Spitzenkonzentrationen folgt ein langsamer Abfall der systemischen Verfügbarkeit. Die Eliminationshalbwertzeit (t½) im Plasma beträgt 90 Stunden. Die Plasmaproteinbindung ist mit 40% gering.
Das Verteilungsvolumen (Vss), ermittelt nach intravenöser Verabreichung, beträgt 11 Liter/kg. Die Bioverfügbarkeit nach subkutaner Anwendung von Tulathromycin beim Rind beträgt etwa 90%.
Beim Schwein ist das pharmakokinetische Profil von Tulathromycin nach einmaliger intramuskulärer Verabreichung von 2,5 mg/kg Körpergewicht charakterisiert durch eine rasche umfassende Resorption, gefolgt von einer sehr guten Verteilung und einer langsamen Ausscheidung. Die maximale Konzentration (Cmax) im Plasma wird ungefähr 30 Minuten (Tmax) nach der Verabreichung erreicht und beträgt etwa 0,6 µg/ml. Im Lungenhomogenat wurden deutlich höhere Tulathromycin-Konzentrationen nachgewiesen als im Plasma.
Es gibt Hinweise, dass Tulathromycin in Neutrophilen und alveolaren Makrophagen akkumuliert, jedoch ist die in-vivo Konzentration von Tulathromycin am Infektionsort in der Lunge unbekannt. Nach Erreichen der Spitzenkonzentrationen folgt ein langsamer Abfall der systemischen Verfügbarkeit. Die Eliminationshalbwertszeit (t½) im Plasma beträgt ungefähr 91 Stunden. Die Plasmaproteinbindung ist mit etwa 40% gering.
Das Verteilungsvolumen (Vss), ermittelt nach intravenöser Verabreichung, beträgt 13,2 Liter/kg. Die Bioverfügbarkeit nach intramuskulärer Applikation von Tulathromycin beträgt beim Schwein etwa 88%.
 

Indikationen

Rinder:

Zur Therapie und Metaphylaxe von Atemwegserkrankungen der Rinder, verursacht durch gegenüber Tulathromycin empfindliche Mannheimia (Pasteurella) haemolytica, Pasteurella multocida und Histophilus somni.
Zudem reduziert eine Behandlung mit Tulathromycin bei Kälberpneumonien mit nachgewiesener Beteiligung von Mycoplasma bovis die klinischen Symptome. Klinische Studien haben jedoch gezeigt, dass der Erreger nicht aus den Beständen, in denen Tiere behandelt wurden, eliminiert wird.
Vor einer metaphylaktischen Anwendung sollte die Erkrankung innerhalb der Herde nachgewiesen sein.
Zur Behandlung der infektiösen, bovinen Keratokonjunktivitis (IBK) mit Beteiligung von Moraxella bovis.
 

Schweine:

Zur Therapie und Metaphylaxe von Atemwegserkrankungen der Schweine, verursacht durch gegenüber Tulathromycin empfindliche Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae und Haemophilus parasuis.
Vor einer metaphylaktischen Anwendung sollte die Erkrankung in der Herde nachgewiesen sein. Draxxin sollte nur angewendet werden, wenn zu erwarten ist, dass klinisch noch gesunde Schweine in den nächsten zwei bis drei Tagen erkranken.
 
Rinder (Therapie und Metaphylaxe):
2,5 mg Tulathromycin/kg Körpergewicht (entsprechend 1 ml/40 kg Körpergewicht)
 
Schweine (Therapie und Metaphylaxe):
2,5 mg Tulathromycin/kg Körpergewicht (entsprechend 1 ml/40 kg Körpergewicht)
 

Art der Anwendung

Rind:
Zur einmaligen subkutanen Injektion. Zur Behandlung von Rindern über 300 kg Körpergewicht soll die Dosis so geteilt werden, dass nicht mehr als 7,5 ml an einer Injektionsstelle verabreicht werden.
 
Schweine:
Zur einmaligen intramuskulären Injektion in den Nacken (Ohrgrund). Zur Behandlung von Schweinen über 100 kg Körpergewicht soll die Dosis so geteilt werden, dass nicht mehr als 2,5 ml an einer Injektionsstelle verabreicht werden.
 

Hinweise für die richtige Anwendung

Es wird empfohlen, die Tiere im frühen Stadium der Erkrankung zu behandeln und den Erfolg nach 48 Stunden zu kontrollieren. Sollten die Anzeichen der Atemwegserkrankung weiter bestehen, sich verschlimmern oder Rückfälle auftreten, so ist ein Therapiewechsel auf andere Antibiotika bis zur Heilung vorzunehmen.
Für eine korrekte Dosierung sollte das Körpergewicht so genau wie möglich ermittelt werden, um Unterdosierungen zu vermeiden. Bei Mehrdosenbehältnissen sollte eine separate Kanüle zur Entnahme der Injektionslösung oder eine Impfpistole verwendet werden, um ein zu häufiges Anstechen des Gummistopfens zu vermeiden.
 

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen

Nicht anwenden bei Überempfindlichkeit gegenüber Makrolid Antibiotika.
Nicht zusammen mit anderen Makroliden oder Lincosamiden anwenden.
Nicht bei laktierenden Kühen anwenden, deren Milch für menschlichen Verzehr vorgesehen ist.
Trächtige Kühe und Färsen, die Milch für den menschlichen Verzehr liefern sollen, dürfen innerhalb von 2 Monaten vor dem erwarteten Abkalbetermin nicht behandelt werden.
 

Vorsichtsmassnahmen

Die Anwendung des Tierarzneimittels soll unter Berücksichtigung eines Antibiogramms erfolgen.
Nicht gleichzeitig mit Antibiotika verabreichen, die einen vergleichbaren Wirkungsmechanismus haben, z.B. andere Makrolide oder Lincosamide.
Studien bei Labortieren (Ratte, Kaninchen) haben keine Hinweise auf teratogene, fötotoxische oder maternotoxische Effekte ergeben. Die Verträglichkeit von Tulathromycin während der Trächtigkeit und Laktation wurde beim Rind und Schwein nicht geprüft. Die Anwendung sollte nur nach einer Nutzen/Risiko-Abschätzung durch den zuständigen Tierarzt erfolgen.
Beim Rind wurden nach Verabreichung des Drei-, Fünf- und Zehnfachen der empfohlenen Dosis in Verbindung mit den lokalen Reaktionen an der Injektionsstelle vorübergehend Unruhe, Kopfschütteln, Stampfen mit den Gliedmassen und kurzzeitige Einstellung der Futteraufnahme beobachtet. Geringfügige myokardiale Degenerationen wurden bei Rindern beobachtet, die das 5 - 6fache der empfohlenen Dosierung erhielten.
Nach Verabreichung des Drei- oder Fünffachen der empfohlenen Dosis an junge Schweine mit einem ungefähren Körpergewicht von 10 kg wurden in Verbindung mit den lokalen Reaktionen an der Injek­tionsstelle vorübergehend Schreien und Unruhe beobachtet. Erfolgte die Injektion in die Hinterglied­masse, so wurde vereinzelt auch Lahmheit beobachtet.
 

Unerwünschte Wirkungen

VetVigilance: Pharmacovigilance-Meldung erstatten
 
Die subkutane Verabreichung von Draxxin beim Rind kann vorübergehende Schmerzreaktionen und Schwellungen an der Injektionsstelle verursachen. Beim Schwein wurden nach der intramuskulären Verabreichung keine derartigen Reaktionen beobachtet. Pathomorphologische Veränderungen an der Injektionsstelle sind bei beiden Tierarten bis zu 30 Tagen nach der Injektion nachweisbar.
Sollten Sie andere Nebenwirkungen beobachten, so teilen Sie diese Ihrem Tierarzt mit.
 
Rind:(Essbare Gewebe)22 Tage
Schwein:(Essbare Gewebe)13 Tage
 
Nicht bei laktierenden Kühen anwenden, deren Milch für den menschlichen Verzehr vorgesehen ist.
Trächtige Kühe und Färsen, die Milch für den menschlichen Vezehr liefern sollen, dürfen innerhalb von 2 Monaten vor dem erwarteten Abkalbetermin nicht behandelt werden.
 

Wechselwirkungen

Keine bekannt
 

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Nach Ablauf des auf dem Behältnis mit "Exp." angegebenen Verfalldatums nicht mehr verwenden.
Flaschen innerhalb von 28 Tagen nach Anbruch aufbrauchen.
 

Lagerungshinweise

Ausserhalb der Reich- und Sichtweite von Kindern aufbewahren.
Nicht über 30°C lagern.
 

Hinweise für die Handhabung

Tulathromycin reizt die Augen. Bei versehentlichem Kontakt sofort die Augen mit reichlich Wasser spülen. Tulathromycin kann bei Hautkontakt zur Überempfindlichkeit führen. Bei versehentlichem Kontakt die betroffene Partie sofort mit Wasser und Seife gut reinigen.
Nach Gebrauch Hände waschen.
Im Falle einer versehentlichen Selbstinjektion sofort einen Arzt aufsuchen und die Packungsbeilage oder das Etikett vorlegen.
Nicht verwendete Tierarzneimittel oder Abfallmaterialien von diesen Tierarzneimitteln sind entsprechend den lokalen Bestimmungen zu entsorgen.
 

Packungen

Durchstechflaschen à 50 ml, 100 ml Lösung.

Abgabekategorie: A

Swissmedic Nr. 57'173

Informationsstand: 04/2017

Dieser Text ist behördlich genehmigt.

 
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