mdi-book-open-variant Impressum mdi-help Hilfe / Anleitung mdi-printer Webseite ausdrucken mdi-bookmark Bookmark der Webseite speichern mdi-magnify Suche & Index Arzneidrogen mdi-sitemap Sitemap CliniPharm/CliniTox-Webserver mdi-home Startseite CliniPharm/CliniTox-Webserver mdi-email Beratungsdienst: Email / Post / Fax / Telefon

Wirkung

-Bei der topischer Applikation wirken Arnikapräparate antiphlogistisch, konsekutiv analgetisch bei Entzündungen und antiseptisch (Kommission E).
-Die Hauptwirkungen nach EMA (1999), bedingt durch die Sesquiterpenlactone und deren Ester, sind:
    -verstärkte Atmung
    -inotrope Effekte auf die Herzmuskulatur (in vitro)
    -primäre Blutdrucksenkung gefolgt von einer sekundären Erhöhung
    -uterotone sowie entzündungshemmende Wirkung
    -Hemmung der Thrombozytenaggregation.
-Die spezifischen Wirkungen nach EMA (1999) sind:
    -Bei Hunden: cholagoge Wirkung nach der Verabreichung von 2.5 ml Blütenextrakt.
    -Uterotone und kontraktionssteigernde Wirkung am isolierten Kaninchenuterus und an Katzenuteri in situ nach der Gabe von 0.3 ml Blütenextrakt i.v.
    -Atemfrequenz sowie -volumen-Erhöhung um 35-43% bei Ratten nach Gabe von 0.25 mg 6-O-acetyl-11,13-Dihydrohelenalin/kg Körpergewicht i.v. Ähnliche Effekte bei Kaninchen nach Verabreichung anderer Sesquiterpenlactone.
    -Biphasischer, positiv inotroper Effekt von Helenalin (Konzentrationen: 10-5-10-3 mol) am Myokard von Meerschweinchen. Konzentrationen über 10-3 mol: irreversibel negativ inotrop sowie totale Hemmung der Muskelkontraktion.
    -Klonische Krämpfe sowie Gewebeschäden am Myokard bei narkotisierten Kaninchen durch hohe Gaben von 6-O-acetyl-11,13-Dihydrohelenalin (0.6 mg/kg Körpergewicht oder mehr i.v.).
    -Veränderung der Thrombozyten-Form durch Helenalinin einer Konzentration von 0.1 µmol, signifikante Hemmung der Thrombozyten-Agregation in einer Konzentration von 100 µmol.
    -Konzentrationsabhängige kollagen-induzierte Thrombozytenaggregation, Thromboxanbildung sowie Sekeretion von 5-Hydroxytryptamin (Serotonin) durch Helenalin und 11,1 3-Dihydrohelenalin in Konzentrationen von 3-300 µmol.
    -Hemmung verschiedener hepato-mikrosomaler Oxidase-Funktionen in vitro bei Mäusen.
    -Senkung des hepatischen mikrosomalen Cytochrom P450-Gehalts in vitro und in vivo bei männlichen BDF1-Mäusen durch die einmalige intraperitoneale Injektion von 25 mg Helenanin/kg Körpergewicht, NADPH verstärkte diesen Effekt.
    -Beeinflussung der entzündungshemmenden, analgetischen, antiarthritischen Aktivität sowie verzögerte Überempfindlichkeitsreaktion und mitogene Effekte in vitro und in vivo bei Mäusen mit 2.5 mg/kg Körpergewicht i.p., bei Rtten mit 5 mg/kg Körpergewicht i.p.
    -Die entzündungshemmende Wirkung der Substanzen vom Helenalin-Typ beruht z.T. auf deren Fähigkeit, den Transkriptionsfaktor NF-ΚB durch selektive Alkylierung der Untereinheit p65 zu hemmen.
    -Substanzen vom Helenalin-Typ wirken stark zytotoxisch.
    -Sesquiterpenlactone (v.a. vom Helenalin-Typ) haben eine gewisse Anti-Tumor-Aktivität, indem die DNA- und Proteinsynthese in den Tumorzellen erheblich gehemmt wird.
    -Helenanin bewirkt eine Degranulation in isolierten, perotonealen Mastzellen von Ratten.
    -Die Polysaccharidfraktion von Arnikablüten erhöht die Phagozytose durch Granulozyten.
 

Pharmakokinetik

-Maximale Plasmakonzentrationen (Cmax) von radioaktiv markiertem 11,13-Dihydrohelenalin bei BDF1-Mäusen i.v., i.p., p.o.: nach ca. 15 Minuten.
-Ausscheidung nach 48 Stunden: im Urin 64.4% nach i.v., 47.2% nach i.p., 38% nach p.o.-Verabreichung, wobei 32% unmetabolisiert ausgeschieden werden; im Fäces: 39.7% nach i.v., 9.3% nach i.p., 22.1% nach p.o.-Verabreichung.
-Die höchste Konzentration nach i.p.-Verabreichung war in der Leber, gefolgt von Magen und Reproduktionsorganen. Nach 24 Stunden war weder in der Leber noch in den Nieren eine Radioaktivität nachweisbar, jedoch im Skelett und in der Haut noch nach 24 Tagen. Das Gewebe und Blut wurde nicht untersucht.
(EMA, 2000)
© 2023 - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie

Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.