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Cholecalciferol / Calcipotriol

I. Allgemeine Toxikologie

1. Chemisch-physikalische Eigenschaften

-Cholecalciferol (Vitamin D3, Calciol) ist ein Prohormon, das aus tierischen Quellen stammt, zudem wird es, ausser bei Hunden und Katzen, in der Haut durch Sonnenlicht gebildet. Hunden und Katzen sind deshalb auf die Aufnahme von Vitamin D3 über die Nahrung angewiesen. Cholecalciferol bildet bei Raumtemperatur ein weisses, kristallines Pulver ohne wahrnehmbaren Geruch oder Geschmack. Es ist in Wasser unlöslich, in Pflanzenölen gering, in Ethanol und fast allen organischen Lösungsmitteln gut löslich. In unverarbeitetem Zustand wird Cholecalciferol an der Luft innerhalb weniger Tage oxidiert.
-Das Prohormon Ergocalciferol (Vitamin D2) ist eine pflanzliche Form des Vitamins D und weniger wirksam als Vitamin D3.
-Calcipotriol ist ein synthetisches Analogon von Calcitriol, der biologisch aktiven Form des Vitamin D3.
 

2. Quellen

-Am gefährlichsten sind die Produkte gegen proliferative Hauterkrankungen wie Psoriasis, die Calcipotriol (50 µg/g Salbe, Gel oder Schaum) oder Tacalcitol (4 µg/g Salbe oder Lotion) enthalten.
-Neben Dosierungs- oder Mischfehlern bei der Futterzubereitung ereignen sich Vergiftungen durch die Aufnahme von Mäuse- und Rattenködern, die mit Cholecalciferol (i.d.R. 0.075% = 0.75 g/kg) versetzt sind (auch in Kombination mit anderen Rodentiziden).
-Bei Herbivoren führen schliesslich hohe Mengen an Cholecalciferol in gewissen Pflanzen, wie zum Beispiel im Goldhafer (Trisetum flavescens) oder in den ausländischen Pflanzen Nepenthes veitchii, Solanum malacoxylon, Solanum torvum und Solanum verbascifolium, zu Hypervitaminosen. Hunde können Vitamin D2 aus sonnengetrockneten Pflanzen verwerten, Katzen nicht.
 

3. Kinetik

-Nach der Einnahme wird Cholecalciferol schnell im Darm resorbiert, zur Leber transportiert und durch hepatische 25-Hydroxylierung zu 25-Hydroxycholecalciferol (Calcidiol, Calcifediol) metabolisiert, in den Nieren durch renale 1-α-Hydroxylierung zu 1,25-Dihydroxycholecalciferol (Calcitriol). In den Nieren wird durch das Enzym CYP24A1 24,25-Dihydroxycholecalciferol gebildet, ein Hauptmetabolit von Calcidiol, der als Modulator der Knochendichte wirkt. Er wird oft als Abbauprodukt betrachtet.
-Bei toxischen Expositionen übt Calcitriol eine negative Rückkopplung aus, indem es die renale 1-α-Hydroxylase unterdrückt. Durch Calcium und Calcitriol erfolgt jedoch nur eine minimale negative Rückkopplung auf die hepatische 25-Hydroxylase, was zu einer anhaltenden Calcidiol-Produktion führt. Bei einer Intoxikation ist die Serumkonzentration von Calcidiol, die im Blut zirkulierende Hauptspeicherform und Vorstufe des Calcitriols, stärker und länger erhöht als die Serumkonzentration der Dihydroxycholecalciferole.
-Die Halbwertszeit von Cholecalciferol beträgt 19-25 Stunden, die von Calcidiol ≥ 10 Tage. Cholecalciferol und seine Metaboliten sind stark lipidlöslich, was zu extrem langen terminalen Halbwertszeiten von Wochen bis Monaten führt.
-Cholecalciferol unterliegt einer enterohepatischen Rezirkulation.
-Nach einer einmaligen Exposition erreicht Calcidiol im Serum innerhalb von 24 Stunden das 20-fache seiner Referenzkonzentration. Dieser Stoffwechselschritt ist unreguliert und hängt von der Substratkonzentration ab.
-Die Calcitriolkonzentration erreicht ihren Höchstwert innerhalb von 48-96 Stunden nach der Einnahme und normalisiert sich innerhalb einer Woche nach einer einmaligen Exposition, was in erster Linie auf seine strenge Regulierung zurückzuführen ist. Die Plasmahalbwertszeit von Calcitriol beträgt 3-7 Tage.
-Die Stoffwechselvorgänge von Ergocalciferol sind analog denen von Cholecalciferol.
-Calcipotriol wird oral schnell und gut oral resorbiert, wobei pharmakokinetische Informationen zu heimischen Tierarten fehlen. Beim Menschen werden etwa 5-6% des topisch applizierten Calcipotriols innerhalb weniger Stunden systemisch resorbiert. Es kommt zu einer enterohepatischen Zirkulation und signifikanten Speicherung in Fett- und Muskelgewebe mit langsamer Freisetzung und wahrscheinlich langen Halbwertszeit.
 

4. Toxisches Prinzip

-Calcitriol sowie Calcipotriol führen zu einem signifikanten Anstieg der Serumcalcium- und Phosphatwerte. Sie erhöhen die intestinale Resorption, die renale tubuläre Reabsorption und die Knochenresorption von Calcium und Phosphat und verringern die Synthese des Parathormons (PTH). Wenn das Serumkalzium-Phosphor-Produkt 60 mg/dl bei Adulten bzw. 70 mg/dl bei Juvenilen überschreitet, kommt es zu einer Mineralisierung des Weichgewebes, insbesondere im Herzen, in den Nieren und im Magen-Darm-Trakt bei Hunden sowie in der Lunge und im Weichgewebe bei Katzen, was sich klinisch in einem akuten Nierenversagen und Herzrhythmusstörungen äussert. Die Demineralisierung des Knochengewebes erhöht die Gefahr von Knochenbrüchen.
 

5. Toxizität bei Labortieren

Akute orale LD50 (in mg/kg Körpergewicht):

 MausRatteKaninchenHuhn
Calcipotriol 2.2-2.5  
Cholecalciferol (Vitamin D3) 42  
Ergocalciferol (Vitamin D2)23.756  
Tacalcitol3.1-3.43.3  
 

II. Spezielle Toxikologie - Pferd

1. Toxizität

Es konnten in der Literatur keine genauen Angaben zur Toxizität beim Pferd gefunden werden.
 

2. Latenz

Die Latenzzeit zwischen der Aufnahme von Vitamin D und Ausbruch der ersten Symptome dauert mindestens 1-2 Tage.
 

3. Symptome

3.1Allgemeinzustand, Verhalten
Steifer Gang, Lethargie, Anorexie, Depression, Durst, Hyperthermie, eventuell Festliegen
  
3.2Nervensystem
Paresen der Gliedmassen
  
3.3Oberer Gastrointestinaltrakt
Keine Symptome
  
3.4Unterer Gastrointestinaltrakt
Keine Symptome
  
3.5Respirationstrakt
Tachypnoe
  
3.6Herz, Kreislauf
Tachykardie
  
3.7Bewegungsapparat
Lahmheit
  
3.8Augen, Augenlider
Keine Symptome
  
3.9Harntrakt
Polyurie
  
3.10Fell, Haut, Schleimhäute
Keine Symptome
  
3.11Blut, Blutbildung
Keine Symptome
  
3.12Fruchtbarkeit, Jungtiere, Laktation
Keine Symptome
 

4. Sektionsbefunde

Bei der histologischen Untersuchung fällt die multiple Mineralisation der Weichgewebe auf. Es sind praktisch alle Organe betroffen: Magen-Darm-Trakt, Leber, Niere, Lungen, Herz und Blutgefässe. Bevorzugt lagert sich Calciumphosphat zwischen elastischen Fasern oder Kollagenfasern ab.
 

5. Weiterführende Diagnostik

Erhöhter Calcium- und Phosphorgehalt im Serum; die Normalwerte sind wie folgt: Calcium 10.4-13.4 mg/dl (2.6-3.3 mmol/L), Phosphor 2.3-5.4 mg/dl (0.7-1.7 mmol/L).
 

6. Differentialdiagnosen

Polyarthritis, Hufrehe; Vergiftung durch Arsen, Chrom oder Nitrophenole; Infektionskrankheiten; Hyperkalzämien verursacht durch Hyperparathyreoidismus oder Tumoren (Pseudohyperparathyreoidismus) müssen ebenfalls ausgeschlossen werden.
 

7. Therapie

7.1Infusionen
Behandlung mit Infusionen und Diuretika unter ständiger Überwachung der Calciumkonzentration im Serum
  
7.2Glucokorticoide
Glucocorticoide vermindern die enterale Resorption von Calcium
  
7.3Analgetika
Langfristige Schmerztherapie mit nichtsteroidalen Antiphlogistika
 

8. Fallbeispiel

Ein vierjähriger 399 kg schwerer Araberhengst fiel durch steifen Gang auf. Bei der Untersuchung wurde ein erhöhter Puls (60 Schläge/Minute), eine erhöhte Körpertemperatur (38.6°C) und eine leicht erhöhte Atemfrequenz (16 Atemzüge/Minute) festgestellt. Dem wurde nicht viel Bedeutung beigemessen, da man es für die Folgen einer Laminitis aufgrund zu kurz ausgeschnittener Hufe hielt. In der folgenden Woche zeigte der Hengst Apathie und Anorexie. Eine Woche nach Einsetzen der Symptome wurde das Pferd festliegend im Stall gefunden. Die Atemfrequenz lag jetzt bei 20 Atemzügen/Minute, die Temperatur bei 38.9° C und der Puls bei 70 Schlägen/Minute. Die weitere Untersuchung ergab keine Hinweise auf Laminitis. Bei den labordiagnostischen Messungen fiel der erhöhte Phosphorgehalt im Serum auf (7,4 mg/dl). Darauf wurde eine Behandlung mit Phenylbutazon und Antibiotika eingeleitet. Eine Woche später wurde von einem Untersuchungsamt, das von dem Besitzer eines Pferdes mit ähnlichen Symptomen beauftragt worden war, mitgeteilt, dass das verwendete Kraftfutter statt 1'102 IU Cholecalciferol/kg 1'102'311 IU/kg enthielt. Das Kraftfutter wurde sofort abgesetzt. Die Antibiotika wurden abgesetzt, aber die Behandlung mit nichtsteroidalen Antiphlogistika wurde fortgesetzt. Der Hengst erholte sich nur sehr langsam, so dauerte es über zwei Monate bis die Herzfrequenz wieder im Normbereich lag. Erst nach sechs Monaten war er vollständig genesen (Harrington & Page, 1983).
 

9. Literatur

Dougherty SA, Center SA & Dzanis DA (1990) Salmon calcitonin as adjunct treatment for Vitamin D toxicosis in a dog. J Am Vet Med Ass 196, 1269-1272
 
Fan TM, Simpson KW, Trasti S, Birnbaum N, Center SA & Yeager A (1998) Calcipotriol toxicity in a dog. J Small Anim Pract 39, 581-586
 
Fooshee SK & Forrester SD (1990) Hypercalcemia secondary to cholecalciferol rodentizide toxicosis in two dogs. J Am Vet Med Ass 196, 1265-1268
 
Gangolli S (1999) The dictionary of substances and their effects, Second Edition. Royal Society of Chemistry, Cambridge
 
Gunter R, Felice LJ, Nelson RK & Franson AM (1988) Toxicitiy of a vitamin D3 rodenticide to dogs. J Am Vet Med Ass 193, 211-214
 
Harrington DD (1982) Acute vitamin D2 toxicosis in horses. J Am Vet Med Ass 180, 867-873
 
Harrington DD & Page EH (1983) Acute vitamin D3 toxicosis in horses. J Am Vet Med Ass 182, 1358-1369
 
Humphreys DJ (1988) Veterinary Toxikology, Bailliere Tindall, pp 126-127
 
Imaizumi T, Tsuruta M, Kitagaki T, Ono M, Shirakawa K, Nagata M & Konishi R (1996) Single dose toxicity studies of calcipotriol in rats and dogs. J Toxicol Sci 21 Suppl 2, 277-285
 
Lorgue, G., Lechenet, J., Rivière, A. (1987) Précis de Toxicologie Clinique Vétérinaire, Édition du Point Vétérinaire, Maisons-Alfort, pp 56-57
 
Mello JRB (2003) Calcinosis-calcinogenic plants. Toxicon 41, 1-12
 
Mello JRB (2009) Corrigendum to "Calcinosis-calcinogenic plants" [Toxicon 41 (2003) 1-12]. Toxicon 53, 383-384
 
Moore FM, Kudisch M, Richter K & Faggella A (1988) Hypercalcemia associated with rodenticide poisoning in three cats. J Am Vet Med Ass 193, 1099-1100
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