Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration, C_max

Hund:

nach p.o.: 1100 ng/ml (McTier 2016b)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, T_max

Hund:

maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von einem Tag erreicht (McTier 2016b).

 

Elimination

Der Wirkstoff wird hauptsächlich unverändert über die Faeces ausgeschieden (EMEA 2015d).
 

Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit beträgt nach oraler Verabreichung > 85% (McTier 2016b; EMEA 2015d).
 

Wirkungseintritt / -dauer / -effizienz

Hund

Flohbefall

Die Wirkung tritt innerhalb von 8 Stunden nach Anheftung des Parasiten ein und hält während eines Zeitraums von 28 Tagen nach Verabreichung an. Der Wirkstoff tötet ausserdem auf dem Hund frisch geschlüpfte Flöhe ab, bevor sie Eier legen können (EMEA 2015d).
 
Die einmalige orale Applikation von 2 mg/kg Sarolaner führte innerhalb von 24 Stunden zu einer ≥ 99,9%-igen Elimination von auf Hunden lebenden Flöhen (Ctenocephalides felis und Ctenocephalides canis); die Wirkung hielt während 35 Tagen an (Six 2016h).
 
Die abtötende Wirkung gegen Ctenocephalides felis beginnt nach der oralen Verabreichung von 2 mg/kg Sarolaner bereits innerhalb von drei bis vier Stunden. Die Wirkungseffizienz beträgt nach 8 Stunden ≥ 98% und die Wirkungsdauer beträgt auch nach wiederholter Reinfestation 28 Tage. Ausserdem wird während 35 Tagen die Eiablage vollständig unterdrückt (Six 2016i).
 
Die orale Gabe von Sarolaner an drei aufeinanderfolgenden Monaten reduzierte bei Hunden am 14. Tag nach der ersten Behandlung den Flohbefall um 99%. Der Behandlungserfolg (≥ 90% Flohreduktion) war, verglichen mit dem Wirkstoff Spinosad (Comfortis^®), am 14. und 30. Tag besser und am 60. und 90. Tag vergleichbar gut (Cherni 2015a).
 
Verabreichte man Sarolaner 3-mal im Abstand von jeweils einem Monat, betrug die Wirksamkeit gegen Flöhe am 14. Tag 98,8%, am 30. Tag 99,4%, am 60 Tag > 99,9% und am 90. Tag > 99,9%. Der Wirkstoff war vergleichbar effizient wie Spinosad (Comfortis^®), bzw. am 30. Tag sogar noch wirksamer (Becskei 2016d).
 
Die monatliche Verabreichung von Sarolaner (Simparica^®) oder Spinosad (Comfortis^®) über einen Zeitraum von drei bis vier Monaten in der empfohlenen Dosierung wirkte bei Hunden in verschiedenen Klimazonen Australiens gut gegen Flöhe. Die Reduktion des Flohbefalls betrug am Tag 14 sowohl bei mit Sarolaner wie auch mit Spinosad behandelten Hunden 96,7%. Am Tag 30 betrug die Wirksamkeit von Sarolaner 99,5% und diejenige von Spinosad 89,7%. Am Tag 60 und 90 betrug die Wirksamkeit mit beiden Wirkstoffen ≥ 98,6% (Packianathan 2017b).
 
Sarolaner bzw. Spinosad reduzierten den Flohbefall bei Hunden innerhalb von 7 Tagen um 99,0% bzw. 97,3%. Ab Tag 14 nach der Behandlung bis hin zum Ende der 8-wöchigen Studie wurde der Flohbefall bei den mit Sarolaner sowie Spinosad behandelten Hunde um > 99% gesenkt. Am Ende der Studie waren 96,4% der mit Sarolaner und 92,0% der mit Spinosad behandelten Hunde frei von Flöhen (Dryden 2017a).
 
Die Verabreichung von Sarolaner an drei aufeinanderfolgenden Monaten eliminierte die Flöhe (Ctenocephalides felis) innerhalb von 8 Stunden um ≥ 97,6%. Innerhalb von 12 Stunden wurden 100% der Flöhe getötet. Sarolaner hatte einen rascheren Wirkungseintritt als der Wirkstoff Fluralaner (Bravecto^®) (Six 2016c).
 
Die Wirksamkeit gegen Ctenocepahlides felis betrug nach der einmaligen Gabe von Sarolaner bereits nach 8 Stunden ≥ 98,8%. Auch bei einer wöchentlichen Reinfestation wurden nach 12 Wochen lediglich zwei lebende Flöhe auf 1 von 24 Versuchshunden gezählt. Vergleichend mit dem Wirkstoff Afoxolaner (NexGard^®) zeigte Sarolaner einen rascheren Wirkungseintritt (Six 2016b).
 
Hunde wurden vergleichsweise mit Sarolaner oder einem Kombinationspräparat mit den Wirkstoffen Spinosad/Milbemycinoxim behandelt. Innerhalb von 8 Stunden wurden lebende Flöhe (Ctenocephalides felis) dezimiert. Die Wirksamkeit von Sarolaner betrug ≥ 94% und konnte auch bei einer wöchentlichen Reinfestation mit Flöhen während 35 Tagen aufrechterhalten werden. Eine höhere Anzahl an lebenden Flöhen wurde bei mit Spinosad/Milbemycinoxim (Trifexis^®) behandelten Hunden gefunden (Six 2016d).
 

Allergische Flohdermatitis

Durch die Behandlung mit Sarolaner an drei aufeinanderfolgenden Monaten, wurden die klinischen Symptome einer Flohallergiedermatits (FAD) bei Hunden deutlich abgeschwächt (Cherni 2015a; Becskei 2016d).
 

Zeckenbefall

Die Wirkung tritt innerhalb von 12 Stunden nach der Anheftung ein und hält während eines Zeitraums von 28 Tagen nach der Verabreichung an. Zecken, die sich vor der Verabreichung auf dem Tier befinden, werden innerhalb von 24 Stunden abgetötet (EMEA 2015d).
 
Verabreichte man vergleichend die Wirkstoffe Sarolaner, Fipronil oder Spinosad 3-mal im Abstand von jeweils einem Monat, so betrug die Wirksamkeit von Sarolaner (Simparica^®) gegen Zecken am 14. Tag 97,4%, am 30. Tag 97,6%, am 60. Tag 99,8% und am 90. Tag 100%. Verglichen mit Fipronil (Frontline^®), war die Wirkung von Simparica^® zu keinem Zeitpunkt schlechter, bzw. am 30. und 60. Tag sogar noch besser. Verglichen mit Spinosad (Comfortis^®) war Saronaler etwa gleich wirksam und am 30. Tag besser (Becskei 2016d).
 
Die einmalige Gabe von 2 mg/kg Sarolaner erzielte innerhalb von 48 Stunden eine 100%ige Wirksamkeit gegen Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus und Amblyomma maculatum sowie eine ≥ 99,6%-ige Wirksamkeit gegen Amblyomma americanum und Dermacentor variabilis. Bei einer wöchentlichen Reinfestation der Hunde mit den o.g. Zeckenarten betrug die Wirksamkeit ≥ 96,9% und die Wirkung hielt während 35 Tagen an (Six 2015a).
 
Bereits 8 Stunden nach der oralen Applikation von Sarolaner (2 mg/kg) waren Zecken auf Hunden dezimiert. Innerhalb von 12 Stunden betrug die Wirkungseffizienz gegen Ixodes ricinus 90,1%, gegen Ixodes scapularis 98,8% und gegen Amblyomma maculatum 99,2%. Nach 24 Stunden betrug die Wirkung auf alle drei Zeckenarten 100%. Auch nach einer Reinfestation wurde die Wirkung mit einer Effizienz von ≥ 95,7% gegen Ixodes scapularis, ≥ 98,7% gegen Ixodes ricinus und ≥ 89,6% gegen Amblyomma maculatum während mindestens 28 Tagen aufrechterhalten (Six 2016g).
 
Eine vergleichende Studie belegt, dass Sarolaner eine raschere und anhaltendere Wirkung gegen Dermacentor reticulatus hat als das Kombinationspräparat Advantix^® spot on (Imidacloprid/Permethrin). Die Wirksamkeit von Sarolaner in einer Dosis von 2 - 4 mg/kg betrug 8 Stunden nach der Verabreichung ≥ 75,6% und die Anzahl Zecken auf den Hunden war signifikant tiefer als nach der Behandlung mit Advantix^®. Mit Sarolaner wurden alle Zecken auf den Hunden innerhalb von 24 Stunden abgetötet; mit Imidacloprid/Permethrin waren es lediglich 48,1%. Auch bei einer wöchentlichen Reinfestation der Hunde trat die Wirkung innerhalb von 24 Stunden ein und wurde mit einer Effizienz von ≥ 95,8% während 35 Tagen aufrecht erhalten (Becskei 2016b).
 
In einer vergleichenden Studie führten die beiden Wirkstoffe Sarolaner und Fluralaner innerhalb von 8 Stunden zu einer signifikanten Reduktion von Rhipicephalus sanguineus auf Hunden. Die 3-malige Verabreichung von Sarolaner in monatlichen Abständen wirkte rascher und beständiger gegen Rhipicephalus sanguineus als die einmalige Gabe von Fluralaner (Bravecto^®), dessen Wirkung nach 44 Tagen nachliess (Becskei 2016a).
 
Die einmalige Applikation von Sarolaner wirkte innerhalb von 24 Stunden mit einer Effizienz von > 99%; bei einer wöchentlichen Reinfestation mit Ixodes scapularis betrug die Wirkung über einen Zeitraum von 35 Tagen > 95%. Verglichen mit Afoxolaner (NexGard^®) war Simparica^® ausserdem rascher wirksam (Six 2016a).
 
Sarolaner war 8 Stunden nach der Applikation zu > 94%, bzw. 12 und 24 Stunden danach zu > 99% gegen Rhipicephalus sanguineus wirksam. Nach einer 5-maligen, wöchentlichen Reinfestation erreichte die Wirksamkeit innerhalb von jeweils 24 Stunden ≥ 91,7% bis zum 35. Tag. Die Wirkung von Afoxolaner (NexGard^®) hingegen betrug vom 7. Tag an < 90% und sank bis zum Tag 35 auf < 45% (Six 2016e).
 
Gegen Amblyomma americanum war Sarolaner rascher wirksam als Afoxolaner (NexGard^®). Mit der einmaligen Gabe erzielte man innerhalb von 24 Stunden eine 100%-ige Abtötung der Zecken; nach der wöchentlichen Reinfestation > 90% während 28 Tagen (Six 2016f).
 

Vektorkrankeiten

Der Wirkstoff reduziert die Gefahr von durch Zecken übertragenen Krankheiten (Becskei 2016b; Six 2016a; Six 2016b). In einer Studie wurde die Wirksamkeit gegen die Übertragung von Borrelia burgdorferi und Anaplasma phagocytophilum durch Ixodes scapularis nach der einmaligen oralen Gabe von 2 mg/kg Sarolaner belegt. Die Wirksamkeit betrug 12 Stunden nach der Applikation 98,8% und 24 Stunden danach 100%. Die rasche Wirkungseintritt (24 Stunden nach einer Reinfestation) hielt während eines ganzen Monates mit einer Wirkungseffizienz von ≥ 95,7% an. Diese Studie zeigt, dass die Zecken abgetötet werden, vor einer möglichen Übertragung von Borrelia burgdorferi und Anaplasma phagocytophilum (Honsberger 2016a).
 
Verglichen mit Afoxolaner (NexGard^®) tritt die Wirkung gegen Ixodes holocyclus beim Hund mit dem Isoxazolin Sarolaner (Simparica^®) signifikant rascher ein. Das Risiko von durch diese Zeckenart verursachten Lähmungserscheinungen und einer Zeckenparalyse kann somit vermindert werden (Packianathan 2017a).
 
Einmalig oral verabreichtes Sarolaner (Simparica^®) in einer Dosierung von 2 mg/kg an Hunde war bei einem bestehendem Befall mit Amblyomma cajennense, dem Überträger von Rickettsia rickettsii zu 100% wirksam und zeigte sogar bei einer wöchentlichen Reinfestation innerhalb von 48 Stunden eine ≥ 99,6%ige Wirksamkeit während mindestens 35 Tagen (Scott 2017a).
 
Eine einmalige Behandlung mit Sarolaner in der empfohlenen Mindestdosis von 2,0 mg/kg p.o., 21 oder 28 Tage vor einem Befall mit Dermacentor reticulatus verhinderte zuverlässig die Übertragung von Babesia canis bei Hunden (Geurden 2017b).
 
Hinweis: Da die Parasiten mit der Blutmahlzeit auf dem Wirtstier beginnen müssen, um in Kontakt mit dem Wirkstoff zu kommen, kann das Risiko einer Übertragung von Krankheiten durch die Parasiten nicht vollständig ausgeschlossen werden (EMEA 2015d).
 

Milbenbefall

Eine zweimalige Applikation von 2 mg/kg Sarolaner im Abstand von einem Monat, führte bei mit Räudemilben (Sarcoptes scabiei) befallenen Hunden zu einer vollständigen Parasitenfreiheit und wirkte vergleichbar gut wie das Kombinationspräparat Advocate^® spot on mit der Wirkstoffkombination Imidacloprid/Moxidectin (Becskei 2016c).
 
Hunde mit generalisierter Demodikose wurden in monatlichen Abständen 3-mal mit 2 mg/kg Sarolaner behandelt. Nach 14 Tagen waren 97,1% der Demodex-Milben eliminiert, nach 29 Tagen betrug die Milbenreduktion 99,8% und daraufhin konnten keine lebenden Milben mehr gefunden werden. Ausserdem verbesserten sich die klinischen Symptome einer Demodikose wesentlich im Verlaufe der Therapie (Six 2016j).
 
Die monatliche orale Gabe von Sarolaner ist sicher und wirkt bei Hunden hervorragend gegen eine generalisierte Demodikose (Becskei 2018b).
 
Verabreichte man mit Otodectes cynotis befallenen Hunden einmalig 2 mg/kg Sarolaner, betrug die Reduktion von lebenden Milben nach 30 Tagen 98,2%. Wurden die Tiere 2-mal im Abstand von einem Monat behandelt, konnte am 60. Tag ein Behandlungserfolg von 99,5% verzeichnet werden (Six 2016j).
 
Eine einmalige Therapie mit Sarolaner p.o. wirkte bei Hunden mit Otodectes cynotis-Befall sicher und hocheffizient (Becskei 2018a).
 

Katze

Flohbefall

Die Wirkstoffkombination Selamectin und Sarolaner als Spot on-Formulierung Stronghold^® Plus war hervorragend gegen Flöhe wirksam. Nach der ersten Behandlung betrug die Reduktion der Flöhe > 95%, nach der zweiten und dritten monatlichen Nachbehandlung > 99% (Vatta 2019c).
 
Die Wirkung gegen bestehende Flöhe (Ctenocephalides felis) setzte nach der topischen Applikation von Selamectin/Sarolaner innerhalb von 12 Stunden ein. Nach einer folgenden, wöchentlichen Reinfestation begann die Wirkung innerhalb von 6 Stunden und hielt während 28 Tagen an (Becskei 2017c).
 
Durch die rasch einsetzende Wirkung unterbricht Selamectin/Sarolaner den Lebenszyklus der Flöhe indem adulte Flöhe abgetötet werden bevor diese mit der Eiablage beginnen (Vatta 2017a).
 

Allergische Flohdermatitis

Klinische Anzeichen einer Flohallergiedermatitis (FAD) wie Alopezie, Pyodermie, Erythem, Juckreiz, Schuppenbildung sowie Papeln wurden durch die topische Anwendung der Spot on-Formulierung Stronghold^® Plus (Selamectin/Sarolaner) an drei aufeinanderfolgenden Monaten deutlich gemildert. Die Wirksamkeit betrug 86,7 - 100% (Vatta 2019c).
 

Zeckenbefall

Das Kombinationspräparat Stronghold^® Plus (Selamectin/Sarolaner) während 3 Monaten alle 4 Wochen als Spot on appliziert, wirkte hervorragend und konstant gegen Ixodes ricinus. Verglichen mit Bravecto^® (Fluralaner) Spot on war die Wirksamkeit an den Tagen 56, 84 und 91 besser. Die Wirkung von Bravecto^® nahm ab dem zweiten Monat nach der Behandlung ab und lag an den Tagen 56, 84 und 91 < 90% (Geurden 2017c).
 
Bei einem bestehenden Befall mit Ixodes ricinus wurde mit der topischen Applikation des Kombinationspräparates Stronghold^® Plus (Selamectin/Sarolaner) innerhalb von 24 Stunden die Zeckenzahl um 99,3% gesenkt. Nach einer Reinfestation an den Tagen 7, 14 und 28 wurde die Anzahl Zecken innerhalb von 8 Stunden, und am Tag 21 innerhalb von 12 Stunden signifikant reduziert. Bis zum Tag 21 wurde innerhalb von 24 Stunden nach einer Reinfestation eine Verringerung der Zeckenzahl von ≥ 99,2% erreicht und Tag 28 betrug die Reduktion 89,0% (Becskei 2017a).
 
Die einmalige topische Applikation des Kombinationspräparates Stronghold^® Plus (Selamectin/Sarolaner) reduzierte die Anzahl Hirschzecken (Ixodes scapularis) innerhalb von 12 Stunden signifikant. Die Wirksamkeit betrug nach 24 Stunden 100%. Die Wirkung tritt nach der topischen Applikation von Stronghold^® Plus in der empfohlenen Mindestdosis innerhalb von 12 - 24 Stunden ein und wirkt einer Reinfestationen mit Ixodes scapularis während bis zu 5 Wochen entgegen (Vatta 2019a).
 
Eine einmalige topische Anwendung der Spot on-Formulierung Stronghold^® Plus (Selamectin/Sarolaner) in der Mindestdosis wirkt rasch und zuverlässig gegen einen bestehenden Befall mit allen relevanten, in Europa heimischen Zeckenarten und schützt während mindestens einem Monat gegen eine Reinfestation. Gegen einen bestehenden Befall mit Ixodes ricinus und Ixodes hexagonus betrug die Wirksamkeit ≥ 97,2% und gegen eine wöchentliche Reinfestation mit diesen Zeckenarten war Stronghold^® Plus während mindestens 5 Wochen zu ≥ 97,4% wirksam. Die Wirksamkeit gegen einen bestehenden Befall mit Rhipicephalus sanguineus betrug 100% und schützte mit einer Effizienz von ≥ 95,8% während mindestens 4 Wochen vor einem Neubefall. Gegen Dermacentor reticulatus betrug die Wirksamkeit während mindestens 4 Wochen ≥ 94,4% (Geurden 2017d).
 
Die einmalige topische Applikation des Kombinationspräparates Stronghold^® Plus in der Mindestdosis (6,0 mg/kg Selamectin und 1,0 mg/kg Sarolaner) wirkte mit einer Effizienz von > 90% gegen einen bestehenden Befall mit Ixodes scapularis, Dermacentor variabilis sowie Amblyomma maculatum und bot während mindestens vier Wochen einen > 90%igen Schutz gegen einen Neubefall (Vatta 2019b).
 

Vektorkrankheiten

In einer Studie wurde die Wirksamkeit gegen die Übertragung von Cytauxzoon felis durch Amblyomma americanum nach der dreimaligen monatlichen topischen Anwendung von Selamectin/Sarolaner (Revolution^® Plus/Stronghold^® Plus) belegt. 72 Stunden nach einer Infestation mit Amblyomma americanum betrug die akarizide Wirkung ≥ 94,7%; zudem wurde die Übertragung von Cytauxzoon felis durch infizierte Zecken verhindert (Reichard 2019a).
 

Milbenbefall

Eine einmalige topische Anwendung des Kombinationspräparates Stronghold^® Plus (Selamectin/Sarolaner) führte innerhalb von 2 Wochen bei 87,3% der Katzen zur Elimination der Ohmilben; 94,4% der Tiere waren 4 Wochen nach der Behandlung frei von Milben (Vatta 2019c).
 
Eine einmalige Therapie mit Sarolaner und Selamectin als Spot on Präparat wirkte bei Katzen mit Otodectes cynotis-Befall sicher und hocheffizient (Becskei 2017b).
 

Eliminationshalbwertszeit

Hund:	nach p.o.: 12 d
	nach i.v.: 11 d (McTier 2016b; EMEA 2015d)

 

Clearance

Hund:

nach i.v. 2 mg/ml: 0,12 ml/min/kg (McTier 2016b; EMEA 2015d).

 

Verteilungsvolumen

Hund:

nach i.v. 2 mg/kg: 2,8 l/kg (McTier 2016b; EMEA 2015d)

 

Plasmaproteinbindung

Der Wirkstoff wird zu ≥ 99,9% an Plasmaproteine gebunden (McTier 2016b; EMEA 2015d).