Eigenschaften
Monepantel ist ein neues, oral zu verabreichendes Anthelminthikum aus der Gruppe der Amino-Acetonitrilderivate. Es hat eine breite Wirkung gegen Nematoden des Gastrointestinaltraktes. Erfasst werden adulte Stadien, das 4. Larvenstadium und Stämme mit Resistenzen gegenüber Benzimidazolen, Febantel, Levamisol, Morantel, Milbemycinen und Avermectinen (EMEA 2009b; Kaminsky 2009a; Kaminsky 2008b).Wirkmechanismus
Monepantel hat einen sehr schnellen und potenten neuromuskulären Effekt auf Nematoden. Es ist ein direkter Agonist ligandengesteuerter Ionenkanäle, welche eine über das Gen ACR-23 oder das homologe MPTL-1 (bei Hämonchus contortus) kodierte Untereinheit der nikotinischen Acetylcholinrezeptoren aufweisen. ACR-23 und MPTL-1 kodieren ein Protein der nikotinischen Acetylcholinrezeptoren(nAChR)-Untereinheit, die in denjenigen Ionenkanälen vorkommt, welche die schnellen Effekte von Acetylcholin an den neuromuskulären Synapsen und im Nervensystem regulieren (EMEA 2009b; Rufener 2010a; Rufener 2010b; Kaminsky 2008a). Es kommt zu einer Hyperkontraktion und anschliessender Paralyse der Körperwandmuskulatur, zu spasmoiden Kontraktionen des Pharynx und schliesslich zum Tod der Nematoden (Kaminsky 2008b).Die ACR-23 Acetylcholinrezeptoren-Subunit gehört zur nematodenspezifischen DEG-3 Subfamilie der Acetylcholinrezeptoren und kommt in Säugetieren nicht vor. Dies erklärt die sehr geringe Toxizität des Monepantels (EMEA 2009b; Rufener 2010a; Kaminsky 2008b; Kaminsky 2008a; Rufener 2010b).
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