Metabolismus und Elimination
Cimicoxib wird extensiv in der Leber metabolisiert. Die Ausscheidung erfolgt zu ca. 70% mit dem Kot und zu ca. 15% mit dem Urin (
EMA 2011d). Der Hauptmetabolit, demethyliertes Cimicoxib, wird primär über die Galle mit dem Fäzes und zu einem geringerem Umfang mit dem Urin ausgeschieden. Ein weiterer Metabolit, ein glucuroniertes Konjugat des demethylierten Cimicoxibs, wird mit dem Urin ausgeschieden (
EMA 2011e;
EMA 2011d).
Bioverfügbarkeit
Beim Hund beträgt die orale Bioverfügbarkeit 44,5 ± 10,2% (
EMA 2011e;
EMA 2011d).
Maximale Plasmakonzentration
| Hund: | nach 2 mg/kg p.o.: 0,39 ± 0,09 µg/ml (EMA 2011e) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration
| Hund: | nach 2 mg/kg p.o. (ohne Futter): 2,25 ± 1,24 h (EMA 2011e) |
Wirkungsdauer
In einem akuten Entzündungsmodell
in vivo betrug die Wirkungsdauer von Cimicoxib ca. 10 - 14 Stunden (
EMA 2011e;
EMA 2011d).
AUC
| Hund: | nach 2 mg/kg p.o.: 1,676 ± 0,473 µg●h/ml (EMA 2011e) |
Eliminationshalbwertszeit
| Hund: | nach 2 mg/kg p.o.: 1,38 ± 0,24 h (EMA 2011e) |