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Absorption

Nach oraler Applikation werden Spinosyn A und Spinosyn D schnell absorbiert und extensiv im Gewebe verteilt. Maximale Plasmakonzentrationen sind dosisabhängig und werden nach 2 - 4 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 70% und wird durch die gleichzeitige Gabe von Futter erhöht (EMEA 2011d; Plumb 2011a).
 

Verteilung

Spinosyn A und D werden extensiv verteilt, das Verteilungsvolumen beträgt mehr als 35 l/kg (EMEA 2011d).
 
Wird Spinosad an trächtige Hündinnen verabreicht (90 mg/kg am Tag 28 der Trächtigkeit und 90 mg/kg ein Tag vor der Geburt), werden Spinosyn A und D in grösseren Mengen ins Kolostrum und in die Milch ausgeschieden (EMEA 2011d).
 

Metabolismus

Spinosyn A und D werden extensiv metabolisiert. Hauptmetabolisierungsweg für Spinosyn A ist die Konjugation mit Glutathion, weitere Metaboliten sind die Glutathionkonjugate des N-demethylierten Spinosyn A und des O-demethylierten Spinosyn A. Hauptmetaboliten des Spinosyn D sind das O- und N-demethylierte Spinosyn D und das Glutathionkonjugat des demethylierten Spinosyn D (EMEA 2011d).
 

Exkretion

Spinosyn A und D werden zu mehr als 80% mit dem Fäzes ausgeschieden. Von diesen 80% werden ca. 70% innerhalb der ersten 24 Stunden nach Applikation eliminiert. Die fäkale Ausscheidung verläuft biphasisch, mit einer initialen Eliminationshalbwertszeit von ca. 6 Stunden und einer terminalen Eliminationshalbwertszeit von ca. 30 Stunden.
 
Zu einem geringen Anteil werden Spinosyn A und D auch im Urin ausgeschieden, die renale Elimination verläuft ebenfalls biphasisch (EMEA 2011d).
 

Wirkstoffspiegel

Maximale Plasmakonzentrationen

Spinosyn A:nach 27 - 81 mg/kg: 1917 - 6136 ng/ml
Spinosyn D:nach 27 - 81 mg/kg: 340 - 1016 ng/ml (EMEA 2011d)
 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

Hund:oral: Spinosyn A: ca. 2 Stunden; Spinosyn D: ca. 3 Stunden (Vo 2010a)
 

Eliminationshalbwertszeit

Hund:Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Spinosyn A beträgt bei Dosierungen von 27, 54 und 81 mg/kg alle 30 Tage über 3 Monate 127,5 - 162,6 Stunden. Es kommt nicht zu einer Akkumulation (EMEA 2011d).
  
Ratte:nach 10 mg/kg p.o.: 6 h (Männchen) bzw. 12 h (Weibchen)
nach 100 mg/kg p.o.: 12 h (Männchen) bzw. 24 h (Weibchen) (Vo 2010a)
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