Verteilung
Spinosyn A und D werden extensiv verteilt, das Verteilungsvolumen beträgt mehr als 35 l/kg (
EMEA 2011d).
Wird Spinosad an trächtige Hündinnen verabreicht (90 mg/kg am Tag 28 der Trächtigkeit und 90 mg/kg ein Tag vor der Geburt), werden Spinosyn A und D in grösseren Mengen ins Kolostrum und in die Milch ausgeschieden (
EMEA 2011d).
Metabolismus
Spinosyn A und D werden extensiv metabolisiert. Hauptmetabolisierungsweg für Spinosyn A ist die Konjugation mit Glutathion, weitere Metaboliten sind die Glutathionkonjugate des N-demethylierten Spinosyn A und des O-demethylierten Spinosyn A. Hauptmetaboliten des Spinosyn D sind das O- und N-demethylierte Spinosyn D und das Glutathionkonjugat des demethylierten Spinosyn D (
EMEA 2011d).
Exkretion
Spinosyn A und D werden zu mehr als 80% mit dem Fäzes ausgeschieden. Von diesen 80% werden ca. 70% innerhalb der ersten 24 Stunden nach Applikation eliminiert. Die fäkale Ausscheidung verläuft biphasisch, mit einer initialen Eliminationshalbwertszeit von ca. 6 Stunden und einer terminalen Eliminationshalbwertszeit von ca. 30 Stunden.
Zu einem geringen Anteil werden Spinosyn A und D auch im Urin ausgeschieden, die renale Elimination verläuft ebenfalls biphasisch (
EMEA 2011d).
Wirkstoffspiegel
Maximale Plasmakonzentrationen
| Spinosyn A: | nach 27 - 81 mg/kg: 1917 - 6136 ng/ml |
| Spinosyn D: | nach 27 - 81 mg/kg: 340 - 1016 ng/ml (EMEA 2011d) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration
| Hund: | oral: Spinosyn A: ca. 2 Stunden; Spinosyn D: ca. 3 Stunden (Vo 2010a) |
Eliminationshalbwertszeit
| Hund: | Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Spinosyn A beträgt bei Dosierungen von 27, 54 und 81 mg/kg alle 30 Tage über 3 Monate 127,5 - 162,6 Stunden. Es kommt nicht zu einer Akkumulation (EMEA 2011d). |
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| Ratte: | nach 10 mg/kg p.o.: 6 h (Männchen) bzw. 12 h (Weibchen) |
| nach 100 mg/kg p.o.: 12 h (Männchen) bzw. 24 h (Weibchen) (Vo 2010a) |