Ausscheidung

Die Besonderheit des Eprinomectin besteht darin, dass es, im Unterschied zu allen anderen Avermectinen und Milbemycinen, kaum mit der Milch ausgeschieden wird. Der Anteil der mit der Milch ausgeschiedenen Menge an der gesamten Dosis beträgt 0,1 - 0,5% (Alvinerie 1999b; Dupuy 2001a). Die Eprinomectinkonzentrationen in der Milch bleiben sehr gering, die Kurvenverläufe in Milch und Plasma sind jedoch parallel. Das Verhältnis zwischen Milch- und Plasmakonzentration, K (M/P), liegt bei < 0,2 und bleibt während des ganzen Exkretionsprozesses konstant (Shoop 1996b) (K (M/P) von Ivermectin beträgt 0,76 (Toutain 1988a)).
 

Wirkstoffspiegel im Plasma

Maximale Plasmakonzentration

0,5 mg/kg als pour on:

Kuh laktierend:	43,76 ng/ml (Alvinerie 1999b)
Ziege:	5,6 ng/ml (Alvinerie 1999a)
Ziege laktierend:	2,2 ng/ml (Dupuy 2001a)
Kamel laktierend:	1,83 ± 1,38 ng/ml (Bengoumi 2006a)
Zebu laktierend:	8,83 ± 2,15 ng/ml (Bengone-Ndong 2006a)
Wasserbüffel:	2,74 ± 0,89 ng/ml (Dupuy 2008a)

 
1 mg/kg als pour on:

Ziege laktierend:

2,98 ng/ml (Dupuy 2001a)

 
5 mg/kg s.c. Eprinomectin 5% als extended release Formulierung (Longrange^®)

Alpaka:	Cmax1 5,72 ± 3,25 ng/ml (Pollock 2017a)
	Cmax2 6,06 ± 2,47 ng/ml (Pollock 2017a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

0,5 mg/kg als pour on:

Kuh laktierend:	2,02 Tage (Alvinerie 1999b)
Ziege:	2,55 Tage (Alvinerie 1999a)
Ziege laktierend:	0,75 Tage (Dupuy 2001a)
Kamel laktierend:	1,5 ± 0,35 Tage (Bengoumi 2006a)
Zebu laktierend:	1,3 ± 0,27 Tage (Bengone-Ndong 2006a)
Wasserbüffel:	1,44 ± 0,2 Tage (Dupuy 2008a)

 
1 mg/kg als pour on:

Ziege laktierend:

0,99 Tage (Dupuy 2001a)

 
5 mg/kg s.c. Eprinomectin 5% als extended release Formulierung (Longrange^®)

Alpaka:	Tmax1 3,88 ± 5,16 Tage (Pollock 2017a)
	Tmax2 77 ± 12,52 Tage (Pollock 2017a)

 

MRT (mean residence time)

0,5 mg/kg als pour on:

Kuh laktierend:	4,16 Tage (Alvinerie 1999b)
Ziege:	9,4 Tage (Alvinerie 1999a)
Ziege laktierend:	2,67 Tage (Dupuy 2001a)
Kamel laktierend:	5,3 ± 2,44 Tage (Bengoumi 2006a)
Zebu laktierend:	3,38 ± 0,6 Tage (Bengone-Ndong 2006a)
Wasserbüffel:	3,17 ± 0,41 Tage (Dupuy 2008a)

 
1 mg/kg als pour on:

Ziege laktierend:

3,69 Tage (Dupuy 2001a)

 
5 mg/kg s.c. Eprinomectin 5% als extended release Formulierung (Longrange^®)

Alpaka:

62,4 ± 9,23 Tage (Pollock 2017a)

 

AUC

0,5 mg/kg als pour on:

Kuh laktierend:	239,07 ng●d/ml (Alvinerie 1999b)
Ziege:	72,3 ng●d/ml (Alvinerie 1999a)
Ziege laktierend:	8,24 ng●d/ml (Dupuy 2001a)

 
1 mg/kg als pour on:

Ziege laktierend:

15,68 ng●d/ml (Dupuy 2001a)

 
5 mg/kg s.c. Eprinomectin 5% als extended release Formulierung (Longrange^®)

Alpaka:

456,6 ± 154,5 ng●d/ml (Pollock 2017a)

 

Eliminationshalbwertszeit Plasma

0,5 mg/kg als pour on:

Kuh laktierend:	2,03 Tage (Alvinerie 1999b)
Ziege:	7,47 Tage (Alvinerie 1999a)
Ziege laktierend:	2,44 Tage (Dupuy 2001a)
Zebu laktierend:	1,95 ± 0,49 Tage (Bengone-Ndong 2006a)

 
1 mg/kg als pour on:

Ziege laktierend:

3,04 Tage (Dupuy 2001a)

 
5 mg/kg s.c. Eprinomectin 5% als extended release Formulierung (Longrange^®)

Alpaka:

15,6 ± 3,15 Tage (Pollock 2017a)

 

Wirkstoffspiegel in der Milch

Maximale Konzentration

Kuh laktierend:	5,14 ng/ml (Alvinerie 1999b)
Ziege 0,5 mg/kg:	0,32 ng/ml
Ziege 1 mg/kg:	0,82 ng/ml (Dupuy 2001a)
Kamel laktierend:	3,09 ± 1,34 ng/ml (Bengoumi 2006a)

 

Zeitpunkt der maximalen Konzentration

Kuh laktierend:	1,92 Tage (Alvinerie 1999b)
Ziege 0,5 mg/kg:	0,45 Tage
Ziege 1 mg/kg:	1,07 Tage (Dupuy 2001a)
Kamel laktierend:	1,9 ± 1,19 Tage (Bengoumi 2006a)

 

MRT (mean residence time)

Kuh laktierend:	3,99 Tage (Alvinerie 1999b)
Ziege 0,5 mg/kg:	3,34 Tage
Ziege 1 mg/kg:	2,58 Tage (Dupuy 2001a)
Kamel laktierend:	6,97 ± 3,21 Tage (Bengoumi 2006a)

 

AUC

Kuh laktierend:	23,9 ng●d/ml (Alvinerie 1999b)
Ziege 0,5 mg/kg:	1,16 ng●d/ml
Ziege 1 mg/kg:	2,98 ng●d/ml (Dupuy 2001a)

 

Eliminationshalbwertszeit Milch

Kuh laktierend:	1,91 Tage (Alvinerie 1999b)
Ziege 0,5 mg/kg:	2,08 Tage
Ziege 1 mg/kg:	2,06 Tage (Dupuy 2001a)

 

Einfluss des Putzverhaltens auf die Pharmakokinetik von topisch verabreichten Eprinomectin beim Kaninchen

Das natürliche Putzverhalten von Kaninchen beeinflusst einzelne pharmakokinetische Parameter von topisch verabreichten Eprinomectin signifikant; so sind die Absorptionshalbwertszeit, die mittlere Residenzzeit und die Eliminationshalbwertszeit (MRT) kürzer, die maximale Plasmakonzentration ist höher. Auf die therapeutische Effizienz hat das natürliche Putzverhalten keinen Einfluss (Wen 2010a).
 

Pharmakokinetische Parameter für Eprinomectin nach 1 mg/kg topisch (Wen 2010a)

Parameter	normales Putzverhalten	kein Putzverhalten
AUC (ng●h/ml)	758,56	733,43
Cmax (ng/ml)	21,95	6,98
Tmax (h)	23,4	31,2
MRT (h)	50,72	106,66
t½ab (h)	14,85	29,44
t½el (h)	42,74	95,83