Wirkungsort und -mechanismus
Pregabalin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antikonvulsiva und strukturell, aber nicht funktionell, mit dem Neurotransmitter γ-Aminobuttersäure (GABA) verwandt (McEvoy 2007a). Er liegt als S-Enantiomer vor; das R-Enantiomer ist pharmakologisch inaktiv (Ben-Menachem 2004a). Obwohl der Wirkstoff ein Analogon der γ-Aminobuttersäure (GABA) ist, bindet er nicht an GABAA-, GABAB- sowie Benzodiazepin-Rezeptoren und wirkt an diesen weder als Antagonist noch als Agonist. Seine biologische Aktivität hat mit GABA nichts gemein. Die GABA-ähnliche Wirkung wird über andersartige Mechanismen vermittelt. Es bindet mit hoher Affinität an die α2-δ-1 und α2-δ-2-Untereinheiten spannungsabhängiger Calciumkanäle im Zentralnervensystem, wobei das Höchstmass der Rezeptorbindung im Cortex, Bulbus olfactorius, Hypothalamus, Amygdala, Hippocampus, Kleinhirn und im Dorsalhorn des Rückenmarks erreicht wird (Li 2011a). Das Einströmen von Calcium in präsynaptische Nervenendigungen wird gedrosselt, somit eine Freisetzung der Neurotransmitter Glutaminsäure, Noradrenalin und Substanz P reduziert und dadurch die neuronale Erregbarkeit im ZNS vermindert (Platt 2010a; Hamandi 2006a). Pregabalin ist ausserdem strukturell und funktionell mit Gabapentin, einem Antikonvulsivum, Anxiolytikum und Therapeutikum bei neuropathischen Schmerzen, verwandt und wirkt 3- bis 10- fach potenter als dieses (Plumb 2011a; Hamandi 2006a; Vartanian 2006a; Taylor 1997a; Welty 1997a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.