Wirksungsmechanismus und -ort

Natürliches GnRH und GnRH-Analoge kontrollieren die Freisetzung der Gonadotrophine LH (Luteinisierendes Hormon) und FSH (Follikelstimulierendes Hormon) aus der Hypophyse. Peforelin ist eine Variante des GnRHs und stimuliert beim Schwein und Rind sehr selektiv die FSH-Sekretion, während die Stimulation der LH-Sekretion erst bei hohen Dosierungen erfolgt (Dees 2001a; Zaremba 2008a; Kauffold 2005a). Durch die FSH-Sekretion kommt es zum Follikelwachstum und einer Induktion des Östrus (Zaremba 2008a).
 
Beim Rind ist die Selektivität der Gonadotropinfreisetzung vom Progesteronspiegel abhängig. Während der Lutealphase, bei hohen Progesteronkonzentrationen, stimuliert Peforelin selektiv das FSH, bei tiefen Progesteronkonzentrationen, z.B. am 20. Zyklustag, wird die LH-Sekretion stimuliert (Dees 2001a).
 
Beim Schwein kann nach einer intramuskulären Applikation von 150 µg/Tier ein starker Anstieg des FSH bereits nach 30 Minuten festgestellt werden. Die höchsten FSH-Konzentrationen (ca. zweifache Erhöhung des Basalwertes) werden nach ca. 1 Stunde erreicht. 16 Stunden nach Applikation sind wieder die Basalwerte erreicht. Die LH-Konzentrationen steigen 3 - 12 Stunden nach Applikation nur leicht (von 2,76 - 3,01 mlU/l auf 3,37 - 3,67 mlU/l) an (EMEA 2006h).
 
Beim kastrierten, männlichen Schwein bewirkt das synthetisch hergestellte l-GnRH-III ebenfalls eine selektive FSH-Ausschüttung. Nach Applikation von 150 µg/Tier steigen die Blutplasmakonzentrationen des FSH innerhalb der ersten Stunde abrupt um das Vielfache des Ausgangswertes an und bleiben in den nächsten 10 Stunden erhöht. Die Sekretion des LH wird bei dieser Dosis nicht stimuliert (Kauffold 2005a).