Eigenschaften
Gamithromycin ist ein halbsynthetisches Azalidantibiotikum aus der Gruppe der Makrolide. Makrolidantibiotika besitzen sowohl bakteriostatische, als auch z.T. bakterizide Eigenschaften. Die antibakterielle Wirkung beruht auf einer Störung der Proteinsynthese der Bakterien. Gamithromycin besitzt ein breites Wirkspektrum; eine sehr gute Wirkung besteht gegen die wichtigsten Erreger von Atemwegserkrankungen bei Rindern, wie:| - | Mannheimia haemolytica |
| - | Pasteurella multocida |
| - | Histophilus somni. |
Die Wirksamkeit von Gamithromycin entspricht derjenigen von Tulathromycin (EMEA 2008c).
In einer vergleichenden Studie an Rindern in Feedlots behandelte man die an BRDC (bovine respiratory disease complex) erkrankten Tiere wahlweise mit Tulathromycin (2,5 mg/kg s.c.) oder Gamithromycin (6 mg/kg s.c.). Die therapeutische Wirksamkeit war bei beiden Wirkstoffen vergleichbar, die Nachbehandlungsrate war nach der Gamithromycin-Therapie jedoch höher (17,7%) als nach der Applikation von Tulathromycin (9%) (Torres 2013a).
Wirkmechanismus
Makrolide sind bakteriostatisch, in höheren Dosierungen auch bakterizid wirkende Antibiotika, welche die Proteinsynthese der Bakterien hemmen. Angriffspunkt ist die 50S-Untereinheit der ribosomalen RNA der Bakterien. Durch eine kovalente Bindung an Proteine des Peptidyltransferase-Zentrums kommt es über eine Störung der Elongationsphase zur Behinderung der Translokation der Peptidyl-t-RNA von der Akzeptor- zur Donorstelle. Die Peptidyl-tRNA wird somit an der Akzeptorstelle fixiert und die Proteinsynthese unterbrochen. Es bleiben Polypeptid-Zwischenstufen zurück (Kroker 2002a; Chambers 2001a; EMEA 2004f; Anadon 1999b). Im Unterschied zu anderen Makrolidantibiotika zeigt Gamithromycin neben der bakteriostatischen auch eine starke bakterizide Wirkung (Evans 2005a).Resistenzen
Für die Entstehung von Resistenzen gegen Makrolidantibiotika, die in gleicher Weise Makrolide, Lincosamide und Streptogamine betreffen (MLSB-Resistenz), werden drei Mechanismen verantwortlich gemacht:| - | Veränderung der ribosomalen Bindungsstelle |
| - | Verwendung aktiver Efflux-Mechanismen |
| - | Produktion inaktivierender Enzyme (Emmerich 2011b). |
Minimale Hemmkonzentrationen
MIC90 (minimale Konzentration, bei der 90% der Bakterienisolate gehemmt werden)
| Mannheimia haemolytica: | 0,5 µg/ml |
| Pasteurella multocida: | 1 µg/ml |
| Histophilus somni: | 1 µg/ml (EMEA 2008c) |
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