Eigenschaften
Telmisartan ist ein Angiotensin II-Antagonist mit selektiver Wirkung an den AT1-Rezeptoren (NCBI 2011a; EMEA 2016a).Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS)
Das RAAS reguliert den Blutdruck, das Flüssigkeitsvolumen im Körper und die Elektrolytbalance. Nimmt der Blutdruck, bzw. der Blutfluss in den Nieren ab, wird Renin aus den juxtaglomerulären Zellen der Nieren sezerniert. Renin katalysiert die Umwandlung des Glykoproteins Angiotensinogen zu Angiotensin I, welches wiederum durch das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) zu Angiotensin II hydrolysiert wird. Die Angiotensin II-Rezeptoren werden in die Subtypen AT1 und AT2 unterteilt. Angiotensin II wirkt am Rezeptor-Subtyp AT1 und ist für beinahe alle peripheren Wirkungen des RAAS verantwortlich. Es bewirkt eine Vasokonstriktion und hebt durch eine Erhöhung des peripheren Widerstandes den Blutdruck an. Ausserdem fördert es die Freisetzung von Aldosteron aus den Nebennieren. Aldosteron bewirkt eine Natrium- und Wasser-Retention, erhöht den Blutdruck und stellt die renale Perfusion wieder her. Die Renin-Freisetzung wird dadurch gestoppt (EMEA 2016a).Wirkungsort und -mechanismus
Der Wirkstoff hebt durch die selektive und kompetitive Bindung an den AT1-Rezeptoren die physiologischen Effekte des Peptidhormons Angiotensin II auf. AT1-Rezeptoren befinden sich in den Blutgefässen der Nieren und sind dort an der Regulation des renalen Gefässwiderstandes, der Ultrafiltration und glomerulären Filtrationsrate (GFR) mitbeteiligt. Die Blockierung der AT1-Rezeptoren durch Telmisartan führt zu einer Vasodilatation, Diurese, Natriurese, Reduktion des peripheren Gefässwiderstandes sowie zu einer Senkung des Blutdruckes. Ausserdem wird in den Nebennieren die Ausschüttung von Aldosteron gehemmt. Dadurch wird die renale Exkretion von Wasser und Elektrolyten (Na+, Cl-) gefördert, die K+- sowie die Kreatinin-Ausscheidung bleibt jedoch unbeeinflusst (Schierok 2001a; Sent 2015a; NCBI 2011a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.