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Anwendungssicherheit

Ropivacain besitzt eine grössere therapeutische Breite als Bupivacain. Es können somit höhere Dosierung verwendet werden, ohne Konvulsionen oder einen kardiovaskulären Kollaps zu bewirken (Feldman 1989b; Feldman 1991a; Dony 2000a).
 
Beim Menschen wurden Einzeldosen von bis zu 250 mg gut vertragen (Lagler 2007a).
 
Weitere Informationen zur Anwendungssicherheit der Lokalanästhetika siehe unter Bupivacain.
 

Akute Toxizität

Schafen wurde eine i.v. Bolusinjektion entweder mit Ropivacain, Lidocain oder mit Bupivacain verabreicht. Bei einer subletalen Dosis waren die hämodynamischen Wirkungen dieser drei Substanzen qualitativ und quantitativ ähnlich, gemessen an ihren lokalanästhetischen Potenzen (Rutten 1989a).
 

LD50

Maus:i.v. 11,0 ± 0,2 mg/kg Ropivacain (Akerman 1988a)
s.c. 144,8 ± 8,8 mg/kg Ropivacain (Akerman 1988a)
  
Ratte:parenteral 56 ± 6 mg/kg (Kohane 1998a)
Ratte (5 Tg):parenteral 145 ± 6 mg/kg (Kohane 1998a)
 

Konvulsive Dosis

Hund:i.v. 4,9 mg/kg (Skarda 1996b; Thurmon 1999a)
Die mittlere Dosis i.v., um bei Hunden Konvulsionen auszulösen, betrug 4,88 ± 0,47 mg/kg Ropivacain. Die Dauer der Krampfaktivität betrug im Schnitt 190 ± 53 Sekunden und die Konvulsionen begannen nach 149 ± 14 Sekunden (Feldman 1989b).
 
Für weitere Informationen siehe auch unter Bupivacain.
 

Reproduktion

Trächtigkeit / Schwangerschaft

Die Pharmakokinetik von Ropivacain kann bei Schafen durch eine Trächtigkeit verändert werden (Santos 1990a). Eine Trächtigkeit erhöht bei Schafen das Risiko von Konvulsionen, verändert aber die allgemeine systemische Toxizität nicht (Santos 2001a).
 
Eine andere Studie verglich die Toxizität von Ropivacain bei trächtigen und nichtträchtigen Schafen während einer i.v. Infusion. Bei allen Tieren traten die Symptome einer Toxizität in der üblichen Reihenfolge auf: Konvulsionen, Hypotonie, Apnoe und Kreislaufkollaps. Es wurden keine grossen Unterschiede zwischen den beiden Gruppen gefunden. Ein Kreislaufkollaps trat bei trächtigen Tieren bei einer Dosis von 11,3 ± 1,1 mg/kg (Plasmakonzentration 7,3 ± 0,3 mg/ml) und bei nicht trächtigen Tieren bei einer Dosis von 12,4 ± 0,9 mg/kg (Plasmakonzentration 9,1 ± 2,1 mg/ml) auf (Santos 1991a). Im Gegensatz zu Bupivacain potenziert ein erhöhter Progesteronspiegel bei Schafen die kardiale depressive Wirkung von Ropivacain nicht (Moller 1992a).
 
Ropivacain wirkt bei trächtigen Schafen weniger kardiotoxisch als Bupivacain (Pedersen 1988a).
 
Eine Trächtigkeit erhöht die Konzentration an ungebundenem Ropivacain bei Schafen nicht (Santos 1990b). Die Abnahme der Plasmakonzentration von Ropivacain war nach einer versehentlichen i.v. Injektion bei schwangeren und nicht schwangeren Frauen ähnlich (Santos 1990a).
 

Wirkungen auf den Uterus

Eine i.v. Infusion mit Ropivacain hatte bei trächtigen Schafen keinen Einfluss auf die Durchblutung des Uterus; auch der Zustand der Föten wurde nicht beeinträchtigt (Santos 1992a).
 
Ropivacain besitzt in-vitro, ebenso wie Bupivacain, einen dosisabhängigen depressiven Effekt auf die Kontraktilität des Uterus von Ratten (Arici 2004a).
 

Therapie bei Ueberdosierung

Kalziumchlorid verringerte, nach einer Injektion mit Ropivacain in die linke Koronararterie bei Hunden, die induzierten Herzrhythmusstörungen (Porter 2003a).
 
Allgemeine Informationen zur Therapie bei Ueberdosierungen von Lokalanästhetika siehe unter Bupivacain.
© {{ new Date().getFullYear() }} - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie

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