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Nicorandil ist ein peripherer (Humphrey 1998a) und koronarer Vasodilatator (Windholz 1983a; Humphrey 1998a). Die Wirkung beruht auf zwei Komponenten: dem Nitrat-ähnlichen cGMP-abhängigen und dem ATP-abhängigen K+-Kanal-Öffner (Humphrey 1998a). In niedrigeren Konzentrationen wird die initiale Vasodilatation über cGMP vermittelt, in höheren Dosen bzw. nach längerer Wirkungsdauer überwiegt die Wirkung über den ATP-abhängigen K+-Kanal-Öffner (Humphrey 1995a).