Allgemein
Gabapentin ist ein lipidlösliches Analogon des hemmenden ZNS-Neurotransmitters γ-Aminobuttersäure (GABA) (Ammer 2010a) und wird zur Behandlung von Krampfanfällen und neuropathischen Schmerzen eingesetzt (Plumb 2008a; McEvoy 2007a). Gabapentin bindet weder an GABA-Rezeptoren, noch beeinflusst es die GABA-Wiederaufnahme oder den Metabolismus. Im Unterschied zu GABA kann es die Bluthirnschranke überwinden (McEvoy 2007a).Wirkungsmechanismus
Der Wirkmechanismus von Gabapentin ist noch nicht vollständig geklärt (Plumb 2008a), jedoch scheint die Wirkung von Gabapentin nicht auf einem direkten Agonismus an GABA-Rezeptoren zu beruhen (Papich 2009c), sondern wird primär durch eine Hemmung zentraler L-Typ-Kalziumkanäle auf spinaler und supraspinaler Ebene vermittelt (Mathews 2008a; Taylor 1998b). Gabapentin bindet an die α2δ-Untereinheit von spannungsabhängigen präsynaptischen Kalziumkanälen (Gee 1996a) und führt zu einer verringerten Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmittern (Kukanich 2011a; Kong 2007a; Taylor 1998b; Bockbrader 2010a; Muir 2001a). Zudem öffnet es ATP-abhängige Kaliumkanäle, womit es der neuronalen Überaktivität entgegenwirkt (Feuerstein 2005a).Analgesie
Gabapentin wirkt analgetisch und kann die Entwicklung einer Allodynie (Schmerzempfindung, die durch Reize ausgelöst wird, welche üblicherweise keinen Schmerz verursachen) oder einer Hyperalgesie (übermäßige Schmerzempfindlichkeit; gesteigerte Empfindung des Schmerzreizes) verhindern (Plumb 2008a).Antikonvulsivum
Der Wirkmechanismus der antikonvulsiven Wirkung von Gabapentin ist nicht ganz klar (Plumb 2008a; McNamara 2001a).Neuroprotektion
Es gibt Hinweise, dass Gabapentin bei durch Ischämie bedingten Rückenmarksverletzungen eine neuroprotektive Wirkung hat (Kale 2011a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.