Eigenschaften
Midazolam ist ein Derivat aus der Reihe der Imidazobenzodiazepine (
Morant 2004a) mit dem chemischen Namen 8-Chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazol(1,5-α)(1,4)benzodiazepin. Die Summenformel lautet C
18H
13ClFN
3 und das Molekulargewicht beträgt 325,77 (
O'Neil 2001a;
CambridgeSoft 2004a). Es gibt zwei Derivate, das Midazolammaleat und das Midazolamhydrochlorid (
CambridgeSoft 2004a). Diese beiden Derivaten unterscheiden sich nicht in der biologischen Aktivität (
Pieri 1983a).
Midazolammaleat
Die Summenformel lautet C
22H
17ClFN
30
4, das Molekulargewicht beträgt 441,85 und der Schmelzpunkt liegt bei 114 - 117°C (
O'Neil 2001a;
Pharmavista 2004a). Midazolammaleat wird für die Herstellung von Tabletten verwendet (
Pharmavista 2004a;
Pieri 1981a).
Midazolamhydrochlorid
Die Summenformel lautet C
18H
14Cl
2FN
3, das Molekulargewicht beträgt 362,23 (
O'Neil 2001a;
CambridgeSoft 2004a) und der pKs liegt bei 6,2 (
Pharmavista 2004a). Midazolamhydrochlorid ist ein weisses bis leicht gelbliches kristallines Pulver. Die Wasserlöslichkeit ist pH-abhängig (
Plumb 2002a). Bei einem pH unter 4,0 ist der Wirkstoff wasserlöslich (
Pawson 2002a;
Martinez 2001b). Bei einem pH über 4,0, wie dem physiologischen pH (
Smith 1991c), verändert sich die Konfiguration von Midazolamhydrochlorid, so dass der Wirkstoff lipidlöslich wird und dadurch im Organismus schneller wirken kann (
Thurmon 1996e;
Smith 1991c). Um die Wasserlöslichkeit zu behalten, werden kommerzielle Injektionslösungen mit einem pH von 3,5 hergestellt (
Pawson 2002a).
Lagerung / Stabilität
Midazolamhydrochlorid sollte bei Raumtemperatur (15 - 30°C) und vor Licht geschützt aufbewahrt werden (
Pharmavista 2004a). Bei einem pH von 3,0 - 3,6 ist Midazolamhydrochlorid wasserlöslich und stabil in der Injektionslösung (
Plumb 2002a).
Kompatibilität
Im Gegensatz zu
Diazepam kann Midazolam mit verschiedenen anderen Wirkstoffen gemischt werden (
Martinez 2001b). Midazolam ist kompatibel mit NaCl-Lösungen, Ringerlaktat, Atropinsulfat, Fentanylcitrat, Glykopyrrolat, Hydroxyzinhydrochlorid, Ketaminhydrochlorid, Meperidinhydrochlorid, Morphinsulfat, Nalbuphinhydrochlorid, Promethazinhydrochlorid, Sufentanilcitrat und Scopalaminhydrobromid (
Plumb 2002a). In Natriumbicarbonat hingegen fällt Midazolam aus (
Morant 2004a).