Wirkmechanismus

Effekt auf die Sekretion von Magensäure

Misoprostol bindet an spezifische Rezeptoren der Parietalzellen (Belegzellen) des Magens. Diese Bindung ist vollständig sättigbar, reversibel und stereospezifisch. Die Rezeptoren besitzen eine hohe Affinität zu Misoprostol, der freien Misoprostolsäure und anderen Prostaglandinen vom Typ E. Prostaglandine vom Typ F und I zeigen nur eine schwache Bindung und chemisch nicht verwandte Stoffe, wie Histamin und Cimetidin, weisen keine Bindung auf (Tsai 1987a).
 
Misoprostol hemmt sowohl die basale Sekretion von Magensäure, als auch die Magensäuresekretion nach Stimulation durch Futter, Pentagastrin oder Histamin (Tsai 1987a; Tsai 1987b; Pharmacia 2003a). Die Hemmung der durch Histamin stimulierten Magensäuresekretion ist dosisabhängig und nicht kompetitiv. Die antisekretorische Wirkung von Misoprostol beruht dabei auf einer Hemmung der Histamin-induzierten Bildung von cAMP (zyklisches Adenosinmonophosphat) durch die Störung des Bindungsprozesses zwischen Histamin H₂ Rezeptoren und Histamin-empfindlicher Adenylatcyclase. Die Adenylatcyclase katalysiert die Umwandlung von AMP zu cAMP (Tsai 1987b).
 
Misoprostol bewirkt auch einen moderaten Abfall der Pepsinsekretion; ausser nach Stimulation durch Histamin (Plumb 1999a; Pharmacia 2003a).
 

Zytoprotektive Wirkung

Des Weiteren besitzt Misoprostol wie alle Prostaglandine eine ausgeprägte zytoprotektive Wirkung. Durch eine gesteigerte Produktion von Mukus und Bikarbonat, eine vermehrte Durchblutung der Schleimhaut und eine forcierte Zellerneuerung bzw. Heilung von Magensäure-induzierten Verletzungen wird die Integrität der Magenschleimhaut aufrechterhalten (Plumb 1999a; Murtaugh 1993a; Sangiah 1989a; Larsen 1992a).
 

Wirkungseintritt und Wirkungsdauer

Die Wirkung tritt beim Menschen ca. 30 Minuten nach oraler Aufnahme ein und hält mindestens 3 Stunden an (Pharmacia 2003a).
 

Weitere Effekte

Uterus

Misoprostol verursacht Kontraktionen des Uterus und kann einen Abort auslösen (Pharmacia 2003a).
 

Haut

Misoprostol zeigte bei der Behandlung der atopischen Dermatitis des Hundes eine leichte antiallergische Wirkung. Diese ist nicht mit einer Hemmung der Emigration von Entzündungszellen oder der Tumornekrosefaktor-Produktion verbunden (Olivry 2003a).