Verteilung
Acarbose verteilt sich nach intravenöser Gabe vorwiegend im Extrazellulärraum. Entsprechend ihrem Hauptausscheidungsweg finden sich hohe Konzentrationen in Niere und Urin sowie zusätzlich im Blut, in der Lunge und in bindegewebigen Strukturen bzw. im interstitiellen Raum. Die Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke ist sehr gering. Acarbose tritt in die Milch laktierender Ratten über. Ausserdem durchdringt der Wirkstoff langsam und in geringem Ausmass die Plazentaschranke (
Ahr 1989b).
Metabolismus
Acarbose wird kaum metabolisiert (
Ahr 1989a).
Elimination
Nach intravenöser Applikation wird Acarbose rasch und vollständig über die Nieren eliminiert (
Ahr 1989a).
Bioverfügbarkeit
Die orale Bioverfügbarkeit liegt bei 1 - 4% (
Schaefer 2013a;
Ahr 1989a).
Wirkungseintritt
Es kann zwei Wochen dauern, bis die volle Wirkung vorhanden ist (
Plumb 2011a).
Wirkspiegel
Maximale Plasmakonzentration, Cmax
Die Maximalkonzentrationen sind stark abhängig vom Ausmass des mikrobiellen Abbaus (Hund < Ratte, Mensch) und der Darmpassagezeit (
Ahr 1989a).
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, Tmax
| Ratte: | nach p.o. 2 mg/kg: 7,50 ± 0,93 h (Ahr 1989a) |
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| Hund: | nach p.o. 2 mg/kg: 1,22 ± 0,7 h (Ahr 1989a) |
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| Mensch: | nach p.o. 2,56 mg/kg: 20,7 ± 5,2 h (Ahr 1989a) |
Eliminationshalbwertzeit
| Ratte: | nach i.v. 2 mg/kg: 24,0 h (Ahr 1989a) |
| nach p.o. 2 mg/kg: 23,3 ± 9,9 h (Ahr 1989a) |
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| Hund: | nach i.v. 2 mg/kg: 24,2 ± 2,2 h (Ahr 1989a) |
| nach p.o. 2 mg/kg: 23,5 ± 3,0 h (Ahr 1989a) |
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| Mensch: | nach p.o. 2,56 mg/kg: 39,5 ± 22,9 h (Ahr 1989a) |
AUC
| Ratte: | nach i.v. 2 mg/kg: 5,89 ± 0,08 mg●h/l (Ahr 1989a) |
| nach p.o. 2 mg/kg: 3,36 ± 0,55 mg●h/l (Ahr 1989a) |
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| Hund: | nach i.v. 2 mg/kg: 11,6 ± 1,5 mg●h/l (Ahr 1989a) |
| nach p.o. 2 mg/kg: 6,00 ± 2,03 mg●h/l (Ahr 1989a) |
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| Mensch: | nach p.o. 2,56 mg/kg: 24,1 ± 9,4 mg●h/l (Ahr 1989a) |
Clearance
Die Clearance entspricht etwa der glomerulären Filtrationsrate (
Ahr 1989a).
| Ratte: | nach i.v. 2 mg/kg: 0,340 ± 0,005 l/h/kg (Ahr 1989a) |
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| Hund: | nach i.v. 2 mg/kg: 0,174 ± 0,021 l/h/kg (Ahr 1989a) |