Metabolismus

Die Metabolisierung von Sufentanil erfolgt vorwiegend in der Leber und im Dünndarm durch O-Demethylierung und N-Dealkylierung (Plumb 2015a; Monk 1988a). Das Cytochrom P₄₅₀3A4 ist das hauptsächlich an der Verstoffwechselung beteiligte Enzym (Schaefer 2013a). Beim Hund, Mensch und bei der Ratte wird das Opioid mittels oxidativer N-Dealkylierung, oxidativer O-Demethylierung sowie aromatischer Hydroxylierung verstoffwechselt (Lavrijsen 1990a).
 

Verteilung

Nach der i.v. Gabe erscheint Sufentanil rasch im ZNS (Illes 2005a). Es passiert die menschliche Plazenta und geht in die Milch über (Schaefer 2013a).
 
Bei trächtigen Auen passiert der Wirkstoff nach epiduraler Anwendung die Plazentaschranke nur in geringen Mengen, so dass er im fetalen Plasma nicht nachweisbar ist (Vertommen 1995a). Ausserdem breitet sich epidural angewendetes Sufentanil in kranialer Richtung in geringerem Masse aus als Morphin und führt zu einer schwächeren Atemdepression. Nach der Applikation von initial 0,35 μg/kg und anschliessender Infusion von 0,15 μg/kg/h über einen epidural liegenden Katheter, bei mit Ketamin und Halothan narkotisierten Schafen, konnte der Wirkstoff im Hirnstamm nicht nachgewiesen werden (Swenson 1998a).
 

Ausscheidung

Bei Ratten und Hunden werden die Sufentanil-Metaboliten innerhalb von 24 Stunden über den Urin und den Kot ausgeschieden. Innerhalb von 4 Tagen werden über 95% des Wirkstoffes eliminiert (Monk 1988a).
 

Bioverfügbarkeit

Die orale Bioverfügbarkeit ist gering (Plumb 2011a).
 

Plasmaproteinbindung

Sufentanil wird zu ca. 93% an Plasmaproteine gebunden (Plumb 2011a; Plumb 2015a).
 

Wirkungseintritt / -dauer

Mensch

Die Wirkung tritt nach der i.v. Applikation innerhalb von 1 - 3 Minuten ein (Plumb 2011a) und die Wirkdauer beträgt ca. 15 Minuten (Illes 2005a).
 

Hund

Bei ca. 27 kg schweren Hunden wurden nach der topischen, konjunktivalen Applikation von 50 μg/Tier innerhalb von 5 Minuten analgetisch wirksame Plasmakonzentrationen von 0,81 ng/ml erreicht (Farnsworth 1998a).
 

Wirkspiegel

Hund

Nach der epiduralen, i.m. und intrathekalen Verabreichung von 50 μg Sufentanil wurde nach der intrathekalen Applikation die höchste und nach der epiduralen Verabreichung die zweithöchste Plasmakonzentration gemessen. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration dauerte nach der intrathekalen und i.m. Anwendung gleich lang; nach der epiduralen Applikation war sie kürzer. Nach 90 Minuten wurden bei der epiduralen und intrathekalen Applikation höhere Plasmakonzentrationen gemessen als nach der i.m. Gabe (Sabbe 1994a). Nach der epiduralen Applikation von 50 μg erschien der Wirstoff rasch im lumbalen Liquor; nach 6,5 Minuten konnte eine maximale Konzentration von 57 ng/ml gemessen werden. Im zisternalen Liquor wurde eine maximale Wirkstoffkonzentration von 1,2 ng/ml nach 21 Minuten erreicht und im Plasma betrug die maximale Konzentration nach 6 Minuten 0,35 ng/ml (Stevens 1993a).
 

Verteilungsvolumen

Mensch:	0,1 l/kg (Plumb 2011a; Plumb 2015a)
Katze:	nach i.v. 1 μg/kg: 0,77 ± 0,07 (0,63 - 0,99) l/kg bei mit Isofluran anästhesierten Katzen (Pypendop 2014a)

 

Plasmaclearance

Mensch:	11,8 ml/min/kg (Plumb 2011a)
Katze:	nach i.v. 1 μg/kg: 17,6 ± 4,3 (13,9 - 24,3) ml/min/kg bei mit Isofluran anästhesierten Katzen (Pypendop 2014a)

 

MRT

Katze:

nach i.v. 1 μg/kg: 45 (32 - 61) Minuten bei mit Isofluran anästhesierten Katzen (Pypendop 2014a)

 

Halbwertszeit

Hund:	nach i.v. 15 μg/kg: 272 Minuten (Borel 1981c)
Mensch:	2,5 Stunden (Plumb 2011a)
Katze:	nach i.v. 1 μg/kg: 54 (46 - 76) Minuten bei mit Isofluran anästhesierten Katzen (Pypendop 2014a)

 

AUC

Katze:

nach i.v. 1 μg/kg: 51 ± 6 (41 - 72) ng ● min/ml bei mit Isofluran anästhesierten Katzen (Pypendop 2014a)