Elimination

Die Elimination befolgt eine Kinetik erster Ordnung (Steuber 1999a; Kinabo 1989a).
 

Wirkungsdauer/ -maximum

Plasmakonzentrationen oberhalb der EC₅₀ (Effektivkonzentration des Wirkstoffes, die 50% der Maximalwirkung entspricht) von 3 ng/ml für T. parva werden beim Rind während mind. 5 Tage nach der Behandlung erreicht. Die EC₈₀-Konzentration (15 ng/ml für T. parva) wird allerdings im Plasma gar nicht erreicht (Steuber 1999a). Dies erklärt die hohe Rezidivinzidenz der Infektion. Eine Dosiserhöhung auf 2 mg/kg oder eine Erhöhung der Dosisfrequenz zeigt bessere Resultate (Kinabo 1989a).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration (C_max)

Rind:

nach p.o. 1,2 mg/kg Halofuginonlactat: 6,5 ng/ml (Kinabo 1989a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (T_max)

Rind:

nach p.o. 1,2 mg/kg Halofuginonlactat: 22 h (Steuber 1999a; Kinabo 1989a)

 
Halofuginon bindet vorerst an gastrointestinale Inhaltsstoffe, und es dauert lange bis die maximale Plasmakonzentration erreicht wird. Es können auch Stellen in der Leber mit hoher Bindungsaffinität für die langsame Freisetzung verantwortlich sein, da der Wirkstoff das Portalsystem durchlaufen muss, bevor es die Zirkulation erreicht (Kinabo 1989a).
 

Eliminationshalbwertszeit

Rind:

nach p.o. 1,2 mg/kg Halofuginonlactat: 27 h (Steuber 1999a; Kinabo 1989a)

 

Verteilungsvolumen /AUC

Verteilungsvolumen

Rind:

nach p.o. 1,2 mg/kg Halofuginonlactat: 98 - 220 l/kg (Steuber 1999a; Kinabo 1989a)

 

AUC

Rind:

nach p.o. 1,2 mg/kg Halofuginonlactat: 394 ng●h/ml (Kinabo 1989a)

 

Clearance

Rind:

nach p.o. 1,2 mg/kg Halofuginonlactat: 54,2 ml/min/kg (Kinabo 1989a)