Metabolismus

Praziquantel unterliegt nach der Absorption einem ausgeprägten First-pass-Effekt in der Leber und wird rasch zum unwirksamen Metaboliten abgebaut. Hauptmetabolit ist das 4-Hydroxycyclohexyl-Derivat (Andrews 1983a).
Die Eliminationshalbwertszeit aus dem Plasma beträgt etwa 30 Minuten (Andrews 1976b).
 

Verteilung

Die Verteilung erfolgt sehr rasch in alle Organe (Andrews 1976b), eine Anreicherung findet in Leber und Niere statt. Eine Speicherung ist nicht zu beobachten. Bei Ratten passiert Praziquantel die Blut-Hirn-Schranke (Andrews 1976b). In trächtigen Tieren passiert Praziquantel auch, jedoch nur in sehr geringen Ausmass, die Plazenta (Andrews 1983a).
 
Praziquantel wird in aktiver Form in das Darmlumen zurücksezerniert und kann so auch Schleimhautstadien gut erfassen (Andrews 1983a).
 

Ausscheidung

Die Ausscheidung erfolgt überwiegend über die Niere. 40 - 71% der verabreichten Dosis werden in Form von Metaboliten mit dem Urin, 13 - 30% via Galle mit dem Kot ausgeschieden. Nur 0,1 - 0,3% der Dosis werden in unveränderter Form eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt bei Hund, Schaf und Ratte 2 - 3 h. Nach 24 Stunden sind bereits ca. 80% der Dosis ausgeschieden. Innerhalb von 48 h ist die Elimination abgeschlossen (Manger 1991a; Giffei 1994a; Frohberg 1984a; Andrews 1983a; Andrews 1976b).
 

Einflussfaktoren auf das pharmakokinetische Verhalten

Ein diätetischer Einfluss auf die Wirksamkeit ist nicht festzustellen. Die Applikationsart scheint jedoch die Wirkung zu beeinflussen: Nach subkutaner Verabreichung wurde gegen Echinococcus spp. eine etwas schlechtere Wirkung als nach oraler Applikation festgestellt (Gemmell 1980a).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration, C_max

Meeresschildkröte:	nach oral 25 mg/kg: 109 ± 50 ng/ml (Jacobson 2003a)
	nach oral 50 mg/kg: 342 ng/ml (Jacobson 2003a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, T_max

Meeresschildkröte:	nach oral 25 mg/kg: 10 ± 8 Stunden (Jacobson 2003a)
	nach oral 50 mg/kg: 14 ± 10 Stunden (Jacobson 2003a)