Absorption

Nach der oralen Verabreichung wird Fluvoxamin rasch und fast vollständig absorbiert (Plumb 2018a; Sandoz Canada Inc. 2018b). Die gleichzeitige Gabe von Futter hat keine Auswirkung auf die Aufnahme (Van Harten 1991a).

Bioverfügbarkeit

Beim Menschen beträgt die Bioverfügbarkeit aufgrund des First-Pass-Effekts nach oraler Aufnahme ca. 50% (Plumb 2018a; Swissmedic 2013a). Auch beim Hund ist die orale Bioverfügbarkeit durch den First-Pass-Effekts auf 60% reduziert (Sandoz Canada Inc. 2018b). 

Verteilung und Plasmaproteinbindung

Fluvoxamin wird zu 77% an Plasmaproteine gebunden (Claassen 1983a) und weitgehend im Körper verteilt (Plumb 2018a; DeVane 1992a). Trotz der niedrigen Plasmakonzentration ist die Menge an ungebundenem Fluvoxamin in der Leber relativ hoch (Miskimins Mills 2010a).

Wirkungseintritt

Die klinische Wirkung von Fluvoxamin entfaltet sich erst 3 - 4 Wochen nach Therapiebeginn (Plumb 2018a).

Wirkspiegel

Fluvoxamin besitzt eine nicht-lineare Pharmakokinetik, die durch ein zunehmendes Alter oder eine eingeschränkte Nierenfunktion nur unwesentlich beeinflusst wird (van Harten 1995a). Der Plasmaspiegel scheint exponentiell zur Dosis anzusteigen (Ramsey 2008c). Beim Menschen wird der maximale Fluvoxamin-Plasmaspiegel 2 - 8 h (Plumb 2018a; van Harten 1995a), beim Hund 2 - 4 h nach der Aufnahme in Tablettenform erreicht (Sandoz Canada Inc. 2018b). Bei der Langzeitanwendung beim Menschen wird die Steady-State Konzentration innerhalb von 4 - 14 Tagen (DeVane 1992a) bzw. 5 - 10 Tagen erreicht (van Harten 1995a).

Metabolismus

Die Verstoffwechslung von Fluvoxamin findet grösstenteils in der Leber durch das Cytochrom P450 statt. Die drei hauptsächlichen Stoffwechselwege sind die folgenden: oxidative Demethylierung, oxidative Desaminierung und N-Acetylisierung (van Harten 1995a). Die Metabolisierung ist bei Hunden, Hamstern, Mäusen, Kaninchen und Ratten vergleichbar (Claassen 1983a).

Elimination

Die pharmakologisch inaktiven Metaboliten des Fluvoxamins werden über den Urin ausgeschieden, wobei beim Hund 10% des Fluvoxamins unverändert eliminiert wird (Plumb 2018a). Bei einer beeinträchtigter Leberfunktion (z.B. Leberzirrhose) ist die Elimination reduziert (van Harten 1995a). Die Eliminationsrate variiert je nach Spezies (Sandoz Canada Inc. 2018b). Beim Hund beträgt die T_1/2 15 h, was vergleichbar mit der Plasmahalbwertszeit des Menschen ist (Plumb 2018a; Claassen 1983a).