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Allgemein

Cimetidin interagiert mit vielen Arzneimitteln. Die verminderte Absorption einer Vielzahl von Arzneimitteln erfolgt entweder über einen direkten Mechanismus oder über den erhöhten gastrointestinalen pH (Boothe 2001a; Ungemach 1999c). Cimetidin hemmt die mikrosomalen Leberenzyme und kann die Metabolisierungsrate herabsetzen und somit die Halbwertszeit von anderen Arzneimitteln verlängern, deren Ausscheidung verzögern und die Serumkonzentrationen erhöhen (Plumb 1999a; Boothe 2001a; Allen 1993a; Ungemach 1999c). Diese Wechselwirkungen setzen rasch, und vor allem nach hohen Cimetidindosen ein (Forth 1998a).
 
Manchmal kann diese Wirkung auch klinisch ausgenützt werden, z.B. präventiv gegen eine Acetaminophenintoxikation nach einer versehentlichen Überdosierung (Boothe 2001a).
 
Folgende Wirkstoffe sind betroffen:
-Carbamazepin
-Chinidin
-Chlordiazepoxid
-Clomethiazol
-Imipramin
-Lidocain
-Morphin
-Pentazozin
-Phenytoin
-Propranolol
-Theophyllin
-Triazolam
-Warfarin (Forth 1998a)
 
Bei folgenden Substanzen, die in der Leber einem First-Pass-Effekt unterliegen, wird die Metabolisierungsrate durch den verminderten hepatischen Blutfluss reduziert:
-Beta-Blocker (z.B. Propranolol)
-Calciumkanalblocker (z.B. Verapamil)
-Chinidin
-Diazepam (und andere Benzodiazepine)
-Ethanol
-Lidocain
-Metronidazol
-Phenytoin
-Theophyllin
-Warfarin (Plumb 1999a)
 
Werden diese Wirkstoffe zusammen mit Cimetidin verabreicht, ist eine Dosisanpassung, oder eine verstärkte Überwachung des Patienten, erforderlich (Plumb 1999a).
 

Antazida

Antazida können die Absorption von Cimetidin vermindern. Deshalb sollten sie 1 - 2 h vor oder nach der Cimetidinverabreichung appliziert werden (Allen 1993a; Plumb 1999a).
 

Cumarin

Durch die Enzymhemmung wird die Biotransformation von Cumarin gehemmt und dessen Wirkung verstärkt (Glusa 1998a).
 

Diazepam

Die Steigerung der Diazepamkonzentration im Plasma bei gleichzeitiger Cimetidintherapie wird auf eine Veränderung des scheinbaren Verteilungsvolumens für Diazepam zurückgeführt (Forth 1998a). Zusätzlich interagiert der Metabolismus von Diazepam mit demjenigen von Cimetidin, welches die mikrosomalen Leberenzyme hemmt. Dadurch wird die Elimination von Diazepam verzögert (Allen 1993a).
 

Digitoxin, Warfarin, Theophyllin, Phenytoin

Der Metabolismus dieser Arzneimittel wird durch die Interaktion von Cimetidin mit den mikrosomalen Leberenzymen vermindert. Dadurch wird die Elimination dieser Substanzen verzögert (Allen 1993a).
 

Diuretika (Amilorid und Triamteren)

Durch die kompetitive Hemmung der tubulären Sekretion führt Cimetidin zu einer reduzierten Diuretikaausscheidung (Turnheim 1998a).
 

Ketoconazol

Ketoconazol benötigt eine bestimmte Magenazidität, um maximal absorbiert zu werden. Deshalb kommt es bei der gleichzeitigen Verabreichung mit Cimetidin zu verminderten Ketoconazolkonzentrationen (Allen 1993a).
 

Lidocain

Die kardiale Toxizität von Lidocain wird bei der gleichzeitigen Verabreichung mit Cimetidin erhöht (Allen 1993a). Obwohl Cimetidin nur zu knapp 20% an die Plasmaproteine gebunden wird, verdrängt es das Lidocain aus seiner Bindung an Plasmaproteine (Forth 1998a). Die verminderte Leberdurchblutung infolge der Cimetidintherapie reduziert die Clearance und Metabolisierung von Lidocain und erhöht dessen Plasmakonzentration (Boothe 2001a; Allen 1993a).
 

Metoclopramid, Sucralfat und Digoxin

Cimetidin sollte nicht gleichzeitig, und mindestens 2 h vor oder nach diesen Arzneimitteln verabreicht werden (Plumb 1999a). Sucralfat kann andere Arzneimittel adsorbieren (Allen 1993a).
 

Procainamid

Die Plasmakonzentration von Procainamid wird infolge der Hemmung der renalen tubulären Sekretion erhöht (Allen 1993a; Plumb 1999a).
 

Propranolol & Morphin

Die verminderte Leberdurchblutung infolge der Cimetidintherapie reduziert die Clearance und Metabolisierung von Propranolol, Lidocain und Morphin und erhöht deren Plasmakonzentration (Boothe 2001a; Allen 1993a).
 

Tetracyclin, Erythromycin & Penicillin G

Die Plasmakonzentration dieser Wirkstoffe wird infolge einer besseren Absorption bei einem Magenmilieu mit tieferer Azidität erhöht (Allen 1993a).
 

Tolbutamid

Durch die Hemmung der Lebermikrosomen hemmt Cimetidin die Inaktivierung von Tolbutamid (Hasselblatt 1998a).
 

Zidovudin

Durch die Interaktion mit der Glukuronidierung in der Leber kommt es zu einer erhöhten Zidovudinplasmakonzentration und demzufolge einer verstärkten Wirkung und einem höheren Risiko von unerwünschten Wirkungen (Rosin 1998a).
© {{ new Date().getFullYear() }} - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie

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