Eigenschaften
Butorphanol ist ein zentral wirksames Analgetikum mit Opioid-Agonisten- und Antagonistenwirkung (Branson 1995b). Es ist ca. 5 (Erhardt 2004a) bis 7 -mal stärker wirksam als Morphin (Kukanich 2009a) und führt beim Hund bei der gleichen analgetisch wirksamen Dosierung zu wesentlich geringeren Nebenwirkungen als dieses (keine Histamin-Ausschüttung, keine Konstriktion der Atemwege, geringerer Blutdruckabfall) (Schurig 1978a). Wegen seiner schwach antagonistischen Wirkung auf die μ-Rezeptoren besitzt Butorphanol kein nennenswertes Suchtpotential und untersteht deshalb nicht dem Betäubungsmittelgesetz (Demuth 2005a). Hingegen wirkt Butorphanol stimulierend auf die κ-Rezeptoren, wodurch eine Analgesie und leichte Sedation ohne starke Beeinträchtigung des kardiorespiratorischen Systems erreicht werden (Demuth 1995a). Die κ-Aktivität scheint bei Primaten, einschliesslich des Menschen geringer ausgeprägt zu sein als bei anderen Säugetieren, sodass bei diesen Spezies die μ-Rezeptor-vermittelten Wirkungen im Vordergrund stehen (Kästner 2008a).Wirkungsort und -mechanismus
Butorphanol bindet an κ-Rezeptoren im peripheren und zentralen Nervensystem und imitiert die Wirkung von endogenen Opioiden (Guzman 2011a). Es wirkt ähnlich wie Pentazocin im ZNS als partieller Agonist an den κ-Rezeptoren analgetisch. Als Antagonist oder schwach partieller Agonist mit hoher Affinität an μ-Rezeptoren weist er eine geringere Suchtpotenz im Vergleich zu klassischen μ-Rezeptoragonisten wie Morphin, Heroin oder Levomethadon auf (Löscher 2010a; Branson 1995b; Plumb 2011a; Kerr 2007b). Die antagonistische, bzw. schwach partielle agonistische Wirkung auf μ-Rezeporen ist bei Tieren derjenigen von Nalorphin gleichzusetzen, sie ist jedoch 5 bis 50-mal schwächer als diejenige von Naloxon (Heel 1978b). Das Verhältnis von Agonisten- zu Antagonisten-Aktivität beträgt 10 : 1 (Pircio 1976a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.