Wirkungsmechanismus
Carbetocin wirkt wie
Oxytocin an der glatten Muskulatur des weiblichen Reproduktionsapparates. Durch die Bindung an spezifische Rezeptoren wird der Kalziuminflux stimuliert und gleichzeitig der ATP-abhängige Kalziumefflux gehemmt, was eine erhöhte Kontraktilität der Muskelzelle zur Folge hat.
Am östrogenstimulierten Uterus bewirkt es einen Wandel von schwachen und unregelmässigen zu regelmässigen, verstärkten und gerichteten Kontraktionen. Darüber hinaus verursacht es Kontraktionen der myoepithelialen Korbzellen in den Alveolen und kleinen Milchgängen der Milchdrüse bei gleichzeitigem Erschlaffen des Zitzenverschlusses (
EMEA 1996c).
Carbetocin stimuliert die Uteruskontraktionen länger und mit einer ca. 25% höheren Frequenzsteigerung als das originäre Oxytocin (
EMEA 1996c). Die Wirkungsdauer von Carbetocin ist mit bis zu 6 Stunden wesentlich länger als jene von Oxytocin (
Aurich 2002a). Ursache dafür sind eine gegenüber Oxytocin verlängerte Rezeptorinteraktion und die langsamere Inaktivierung aufgrund der höheren Enzymstabilität (
EMEA 1996c).