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Verteilung

Bei Meerschweinchen ist der mittlere Gewebe-Blut-Quotient der Wirkstoffkonzentration im fetalen Myokard und Gehirn nach einer Etidocaininjektion (2,5 mg/kg i.v.) doppelt so hoch im Vergleich zu Lidocain (10 mg/kg i.v.). Die hohe Gewebeaffinität von Etidocain zeigt sich noch klarer in der fetalen Leber, wo die relative Konzentration von Etidocain 20-mal höher als jene von Lidocain ist. Etidocain passiert die Plazentarschranke ungefähr gleich gut wie Lidocain (Finster 1976a).
 

Distributionshalbwertszeit von Etidocain

Schaf:i.v. 2,5 mg/kg: 5,00 min (Pedersen 1982a)
  
Lamm:nach i.v. 2,5 mg/kg: 4,7 min (Pedersen 1982a)
  
Hund:nach i.v. Infusion über 15 min von 4,6 mg/kg: 2,2 min (Arthur 1988b)
  
Mensch:6,00 min (Pedersen 1982a)
 

Metabolismus

Beim Menschen wird aufgrund der hohen Lipidlöslichkeit von Etidocain nur ein sehr kleiner Teil ungebunden über die Nieren ausgeschieden. Metaboliten, welche direkt aus Etidocain gebildet werden, besitzen noch dessen hohe Lipidlöslichkeit und werden wahrscheinlich weiter metabolisiert (Boyes 1975a; Mather 1978a).
 

Elimination

40% der Gesamtdosis von Etidocain wird in Form von ungefähr 20 verschiedenen Metaboliten im Urin von Patienten gefunden (Boyes 1975a; Mather 1978a).
 

Wirkungseintritt

Der Wirkungeintritt erfolgt schneller als bei der Verabreichung von Bupivacain und ist vergleichbar mit jenem von Lidocain (Catterall 2001a).
 
Hund:5 -10 min (Skarda 1996b)
 

Wirkungsdauer

Allgemein:180 - 600 min (Heavner 1996b; Thurmon 1999a)
  
Kleintier:120 - 300 min (Erhardt 2004j)
  
Hund:120 - 300 min (Skarda 1996b)
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration, Cmax

Hund:nach i.v. Infusion über 15 min von 4,6 mg/kg: 2,16 μg/ml (Arthur 1988b)
 

Eliminationshalbwertszeit

Schaf:nach i.v. 2,5 mg/kg: 34,9 min (Pedersen 1982a)
  
Lamm:nach i.v. 2,5 mg/kg: 36,9 min (Pedersen 1982a)
  
Hund:nach i.v. Infusion über 15 min von 4,6 mg/kg: 60 min (Arthur 1988a; Arthur 1988b)
  
Mensch:nach i.v. 2,5 mg/kg: 156,0 min (Pedersen 1982a)
162 min (Tucker 1986a)
 

MRT (Mean residence time)

Hund:nach i.v. Infusion über 15 min von 4,6 mg/kg: 65 min (Arthur 1988b)
  
Mensch:120 min (Tucker 1986a)
 

Verteilungsvolumen

Schaf:nach i.v. 2,5 mg/kg: 0,52 l/kg (Pedersen 1982a)
  
Lamm:nach i.v. 2,5 mg/kg: 1,65 l/kg (Pedersen 1982a)
  
Hund:nach i.v. Infusion über 15 min von 4,6 mg/kg: 3,4 l/kg (Arthur 1988a; Arthur 1988b)
  
Mensch:nach i.v. 2,5 mg/kg: 0,17 l/kg (Pedersen 1982a)
133 ± 75 l (Tucker 1975a; Covino 1978a; Khursheed 2001a)
134 l (Tucker 1986a)
 

AUC

Hund:nach i.v. Infusion über 15 min von 4,6 mg/kg: 83,3 μg/ml●min (Arthur 1988b)
 

Plasmaproteinbindung

Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 94% und 95% (Covino 1978a; Heavner 1996b; Thurmon 1999a; Ruetsch 2001a).
 

Clearance

Schaf:nach i.v. 2,5 mg/kg: 87,4 ml/min/kg (Pedersen 1982a)
  
Lamm:nach i.v. 2,5 mg/kg: 30,3 ml/min/kg (Pedersen 1982a)
nach i.v. Infusion über 15 min von 4,6 mg/kg: 58 ml/min●kg (Arthur 1988a)
nach i.v. Infusion über 15 min von 4,5 mg/kg: 57,6 ml/min●kg (Arthur 1988b)
  
Mensch:nach i.v. 2,5 mg/kg: 17,4 ml/min/kg (Pedersen 1982a)
1,22 ± 0,31 l (Covino 1978a)
1,11 l/min (Tucker 1986a)
1,22 l/min (Khursheed 2001a; Tucker 1975a)
© {{ new Date().getFullYear() }} - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie

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