Metabolismus

Buspiron wird in der Leber zu verschiedenen Metaboliten verstoffwechselt (Plumb 2002a). Dabei ist 1-(2-pyrimidyl)-piperazin (1-PP) pharmakologisch aktiv (Seksel 2002a) und wirkt ebenfalls anxiolytisch (Göthert 2001a).
 

Elimination

Die Metaboliten von Buspiron werden über den Urin ausgeschieden (Plumb 2002a).
 

Bioverfügbarkeit

Wegen einem hohen First-pass-Mechanismus liegt die Bioverfügbarkeit beim Menschen nur bei 5% (Plumb 2002a).
 

Wirkungseintritt

Der Wirkungseintritt von Buspiron erfolgt erst nach 2 - 4 Wochen (Schöning 2002a).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration, C_max

Katze:

nach p.o. 0,6 - 0,7 mg/kg: 3,5 ng/ml (Mealey 2004a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, T_max

Katze:

nach p.o. 0,6 - 0,7 mg/kg: 1,4 h (Mealey 2004a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Die Eliminationshalbwertszeit beim Menschen beträgt 2 - 4 Stunden (Plumb 2002a). Bei Hund und Katze hat Buspiron eine kurze Halbwertszeit, daher muss der Wirkstoff 2 - 3 mal täglich verabreicht werden (Overall 1997a; Overall 1997b).
 

AUC

Katze:

nach p.o. 0,6 - 0,7 mg/kg: 45 ng/ml/h (Mealey 2004a)

 

Plasmaproteinbindung

Buspiron hat eine hohe Plasmaproteinbindung (95% beim Menschen) (Plumb 2002a).