Wirkungseintritt
Der Wirkungseintritt ist bei intravenöser Anwendung vergleichbar mit
Thiopental oder
Methohexital (
Reves 2000a;
Carroll 1996a). Etomidat penetriert die Blut-Hirn-Schranke schnell und erreicht nach intravenöser Injektion innerhalb einer Minute die maximale ZNS-Konzentration (
Pablo 1999a).
Metabolismus
Etomidat wird in der Leber rasch in inaktive Metaboliten hydrolysiert (
Thurmon 1996a;
Robertson 1992c). Es entsteht dabei eine Carboxylsäure sowie eine dealkylierte Form des Etomidats (
Reves 2000a). Dies bewirkt eine schnelle Erholung nach einer Anästhesie und vermindert die Gefahr einer Akkumulierung von Etomidat (
Robertson 1992c).
Verteilung
Etomidat kumuliert im Körper nur minimal (
Reves 2000a;
Carroll 1996a) und passiert die Plazentarschranke nur unvollständig (
Pablo 1999a;
Thurmon 1996a).
Ausscheidung
Etomidat wird rasch eliminiert (
Crozier 1994a); es wird zu 85% renal und zu 13% billiär ausgeschieden. Nur 2% des Etomidats werden in unveränderter Form ausgeschieden (
Reves 2000a;
Thurmon 1996a).
Proteinbindung
Clearance
Bei Patienten mit Leberzirrhose bleibt die Clearance unverändert (
Reves 2000a).
| Katze: | nach 3,0 mg/kg Etomidat i.v.: 2,47 ± 0,78 l/kg/h (Wertz 1990a) |
| Ratte: | nach 50 mg/kg/h Etomidat i.v.: 33 ± 6 ml/kg/h (De Paepe 1999b) |
| Mensch: | nach 0,3 mg/kg Etomidat i.v.: 18 - 25 ml/kg/min (Reves 2000a) |
Verteilungsvolumen in zentrale Kompartimente (Vc)
Bei Patienten mit Leberzirrhose ist das Verteilungsvolumen verdoppelt (
Reves 2000a).
| Katze: | nach 3,0 mg/kg Etomidat i.v.: 1,17 ± 0,70 l/kg (Wertz 1990a) |
| Ratte: | nach 50 mg/kg/h Etomidat i.v.: 0,25 ± 0,02 l/kg (De Paepe 1999b) |
Steady State Verteilungsvolumen (Vss)
| Katze: | nach 3,0 mg/kg Etomidat i.v.: 4,88 ± 2,25 l/kg (Wertz 1990a) |
| Ratte: | nach 50 mg/kg/h Etomidat i.v.: 4,03 ± 0,24 l/kg (De Paepe 1999b) |
Halbwertszeit Verteilungsphase (t½α)
| Katze: | nach 3,0 mg/kg Etomidat i.v.: 0,35 h (Wertz 1990a) |
Eliminationshalbwertszeit
| Katze: | nach 3,0 mg/kg Etomidat i.v.: 2,89 h (Wertz 1990a) |
| Ratte: | nach 50 mg/kg/h Etomidat i.v.: 59,4 ± 10,4 min (De Paepe 1999b) |
| Mensch: | nach 0,3 mg/kg i.v.: 2,9 - 5,3 h (Reves 2000a) |
Hypnotisch wirksamer Plasmaspiegel
| Mensch: | nach 0,3 mg/kg i.v.: 300 - 500 ng/ml (Reves 2000a) |