Anwendungssicherheit
Suxibuzon ist eine Precursor-Substanz von Phenylbutazon und verfügt über eine equipotente pharmakologische Aktivität. Die Toxizität beträgt hingegen nur ein Drittel bis ein Fünftel derjenigen des Phenylbutazon (Rawlings 1990a; Homedes 1997a). Besonders die gastrointestinale Verträglichkeit ist wesentlich besser (Homedes 1997a).Es wird auch auf die Beschreibung der Substanz Phenylbutazon verwiesen.
Akute Toxizität
LD50 oral
| Ratte: | 1700 - 2150 mg/kg |
| Maus: | 1200 - 1600 mg/kg |
| Kaninchen: | 1266 - 1406 mg/kg |
| Hund: | 373 - 419 mg/kg (Yoshida 1980b) |
Symptome einer akuten Intoxikation sind verminderte Aktivität, abnormales Laufen, klonische Konvulsionen und Dyspnoe. Der Tod tritt innerhalb von 3 Tagen ein (Yoshida 1980b).
Subakute Toxizität
Erbrechen, Durchfall, verminderte Futteraufnahme, Malnutrition und Gewichtsverlust wurden bei einer 3-monatigen Gabe von 213 mg/kg/Tag an männliche, bzw. 142 mg/kg/Tag an weibliche Hunde beobachtet. Bei den weiblichen Hunden traten bei dieser Dosierung auch Todesfälle auf.Hämatologische Veränderungen, wie Absinken der Erythrozytenzahl, des Hämatokrits, sowie des Hämoglobins, wurden ab Dosen von 142 mg/kg/Tag bei männlichen bzw. 213 mg/kg/Tag bei weiblichen Hunden beobachtet.
Biochemische Veränderungen, wie Erhöhung von GPT, AP und Harnsäure, bzw. Erniedrigung von Total-Cholesterol, Totalprotein und Albumin, wurden ab Dosen von 71 mg/kg/Tag bei männlichen, bzw. 142 mg/kg/Tag bei weiblichen Hunden beobachtet.
Histopathologische Veränderungen waren in der Leber in Form von eosinophilen, hyalinen Einschlüssen in den Leberzellen, ab Dosen von 71 mg/kg/Tag zu verzeichnen. Ulzerationen der Magenschleimhaut wurden bei Dosen von 213 mg/kg/Tag beobachtet.
Alle Veränderungen waren nach Absetzen von Suxibuzon reversibel. Die maximal sichere Dosis wurde aufgrund dieser Ergebnisse auf 71 mg/kg/Tag bei männlichen und weiblichen Hunden festgelegt (Yoshida 1980a).
Reproduktion
Suxibuzon hat bis zu Dosen von 142 mg/kg keine teratogenen Effekte auf trächtige Kaninchen.Dosen von mehr als 36 mg/kg verursachen beim Kaninchen eine erhöhte Fruchtresorption während der frühen Trächtigkeit, und Dosen von 142 mg/kg haben eine verminderte Implantationsrate zur Folge. Sichtbare Effekte auf Morphologie, Skelett und Weichteile der Föten konnten nicht beobachtet werden (Yoshida 1980c).
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