Metabolismus

Die metabolische Inaktivierung von Articain erfolgt durch eine Hydrolyse des Methylesters. Dadurch wird eine hydrophile Säuregruppe freigelegt (Lüllmann 1999a). Die zusätzlichen Estergruppen werden durch unspezifische Esterasen im Gewebe und Blut rasch hydrolysiert. Ungefähr 90% des verabreichten Articains wird so inaktiviert (Oertel 1997a).
 

Elimination

Beim Menschen werden nach epiduraler Verabreichung von 15 ml Articain 4% mit Adrenalin (1:200'000) ungefähr 2 - 5% der verabreichten Dosis unverändert ausgeschieden. 40 - 70% können in Form von Articainsäure und 4 - 15% als glukuronidierte Articainsäure im Urin nachgewiesen werden (van Oss 1989a); via Nieren werden 75% der durch die Metabolisierung gebildeten Articainsäure unverändert und 25% an Glukuronsäure gebunden ausgeschieden (Vree 2005a).
 

Wirkungseintritt

Articain besitzt einen schnellen Wirkungseintritt (Vree 2005a).
 

Mensch:

1 - 3 Minuten (Lagler 2009a; Lüllmann 1999a)

 

Wirkungsdauer

Maus:	Oberflächenanästhesie 1%ige Lösung: 15,2 min (Borchard 1978a)
	Infiltrationsanästhesie 1%ige Lösung: 34,6 min (Borchard 1978a)
	Leitungsanästhesie 0,5%ige Lösung: 33,7 min (Borchard 1978a)
Mensch:	45 - 75 min (mit Adrenalinzusatz) (Lagler 2009a)

 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration, C_max

Mensch:	nach intraoral 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 1,17 ± 0,14 μg/ml (Kirch 1983a)
	nach i.m. 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000) 0,81 ± 0,21 μg/ml (Kirch 1983a)
	nach intraoral 11,9 ml Articainhydrochlorid 4% mit Adrenalin (1:100'000): 1,870 ± 561 ng/ml (Hersh 2006a)
	nach intraoral 11,9 ml Articainhydrochlorid 4% mit Adrenalin (1:200'000): 1,970 ± 568 ng/ml (Hersh 2006a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, T_max

Mensch:	nach intraoral 11,9 ml Articainhydrochlorid 4% mit Adrenalin (1:100'000): 20 min (Hersh 2006a)
	nach intraoral 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 16,94 ± 2,23 min (Kirch 1983a)
	nach i.m. 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 26,23 ± 4,14 min (Kirch 1983a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Mensch:	nach intraoral 11,9 ml Articainhydrochlorid 4% mit Adrenalin (1:100'000): 0,73 ± 0,27 h (Hersh 2006a)
	nach intraoral 11,9 ml Articainhydrochlorid 4% mit Adrenalin (1:200'000): 0,74 ± 0,21 h (Hersh 2006a)
	nach epidural 8,53 mg/kg Articain: 2,3 ± 0,4 h (Vree 2005a)
	nach epidural 15 ml Articain 4% mit Adrenalin (1:200'000): 2,44 ± 0,3 h (van Oss 1989a)
	nach intraoral 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 25,28 ± 3,3 min (Kirch 1983a)
	nach i.m. 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 39,76 ± 3,08 min (Kirch 1983a)

 

Verteilungsvolumen

Mensch:	nach intraoral 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 1,67 ± 0,32 l/kg (Kirch 1983a)
	nach i.m. 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 2,69 ± 0,49 l/kg (Kirch 1983a)
	1.67 l/kg (Lagler 2009a)

 

AUC

Mensch:	nach intraoral 11,9 ml Articainhydrochlorid 4% mit Adrenalin (1:100'000): 1,989 ± 761 ng●h/ml (Hersh 2006a)
	nach intraoral 11,9 ml Articainhydrochlorid 4% mit Adrenalin (1:200'000): 2,013 ± 725 ng●h/ml (Hersh 2006a)
	nach epidural 8,53 mg/kg Articain: 392 ± 183 μg●min/ml (Vree 2005a)
	nach intraoral 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 84,07 ± 9,01 μg/ml●h (Kirch 1983a)
	nach i.m. 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 86,91 ± 15,58 μg/ml●h (Kirch 1983a)

 

Plasmaproteinbindung

Mensch:	94% - 95% (Ruetsch 2001a; Lagler 2009a)
	67,3% (Vree 2005a)
	Articainsäure: 78,3% (Vree 2005a)

 
Articain bindet unter anderem über hydrophobe Bindungsstellen an das anionische Albumin (Oertel 1998a).
 

Clearance

Mensch:	nach epidural 8,53 mg/kg Articain: 24,5 ± 11,9 ml/min (renale Clearance) (Vree 2005a)
	nach intraoral 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 52,49 ± 5,99 ml/min/kg (Kirch 1983a)
	nach i.m. 240 mg Articain mit Adrenalin (1 :200'000): 60,26 ± 11,46 ml/min/kg (Kirch 1983a)