Eigenschaften
Alfaxalon ist ein in Wasser unlösliches Steroidanästhetikum. Früher war es in Kombination mit Alphadolon und dem Lösungsvermittler Cremophor EL, welcher die Wasserlöslichkeit erhöhte als Saffan® beziehungsweise Althesin® im Handel (Löscher 2010a). Cremophor EL hatte aber deutliche Nebenwirkungen. Beim Hund kam es zu einer starken Histaminfreisetzung mit anschliessendem kardiovaskulären Kollaps, sodass es bei dieser Tierart nicht verwendet werden konnte. Auch bei Katzen wurden regelmässig Oedeme und Hyperämie als Folge einer Histaminausschüttung beobachtet (Branson 2001b). Beide Produkte wurden daher vom Markt genommen (Nieuwendijk 2011a).Heute steht das Präparat Alfaxan® zur Verfügung, welches ausschliesslich Alfaxalon als wirksame Substanz (Ammer 2010a) und als Lösungsvermittler 2-Hydroxypropylbeta-Cyclodextrin (HPCD) enthält (Maddern 2010a). Alfaxan® verursacht im Gegensatz zu früheren Formulierungen (Saffan®, Althesin®) keine Histaminfreisetzung (Nieuwendijk 2011a) und kann daher auch bei Hunden verwendet werden (Estes 1990a).
Wirkungsmechanismus und -ort
Alfaxalon ist ein Progesteronderivat, gehört zu der Gruppe der Neurosteroide und besitzt hypnotische, muskelrelaxierende und begrenzt analgetische Eigenschaften (Emmerich 2009a; Pasloske 2009a).Die Wirkungen von Alfaxalon beruhen auf einer Interaktion mit dem GABAA-Rezeptor neuronaler Zellen und einer Verstärkung der GABA-ergen Neurotransmission (Löscher 2010a). Bei den zentral und spinal lokalisierten GABAA-Rezeptoren handelt es sich um liganden-gesteuerte Ionenkanäle für Chlorid, die nach Bindung von Alfaxalon einen erhöhten Chlorid-Influx zeigen (Pankow 2008a). Dadurch kommt es zu einer Hyperpolarisation und einer Hemmung der Weiterleitung der Aktionpotentiale (Murrell 2009a). Zusätzlich werden noch andere Wirkmechanismen vermutet, die bis jetzt aber nicht klar sind (Ammer 2010a).
ZNS
Analgesie
Es wird beschrieben, dass Alfaxalon eine analgetische Wirkung hat, indem es T-Typ-Kalzium Kanäle blockiert und dadurch die GABA-erge Wirkung verstärkt (Pathirathna 2005a; Pathirathna 2005b). Bei Ratten konnte in experimentellen Studien gezeigt werden, dass Alfaxalon präemptiv verabreicht zu einer Analgesie bei neuropathischen Schmerzen führt (Gilron 1996a). Die klinische Bedeutung der Analgesie ist aber aufgrund der geringen Intensität unklar (Pathirathna 2005a; Murison 2010b) und wird auch kontrovers diskutiert (Nieuwendijk 2011a; Winter 2003a). Im Vergleich zu einer Ketamin-Medetomidin-Anästhesie bei einer Ovariohysterektomie bei Katzen haben die Tiere mit einer Alfaxalon-Anästhesie postoperativ mehr Schmerzen gezeigt (Kalchofner 2010a). Falls eine Analgesie vorhanden ist, ist diese eher schwach ausgeprägt (Nieuwendijk 2011a; Pankow 2008a). Daher ist bei schmerzhaften Eingriffen grundsätzlich die Gabe eines geeigneten Schmerzmittels erforderlich (Emmerich 2009a).Intrakranieller Druck
Durch eine Reduktion des zerebralen Blutflusses wird der intrakranielle Druck gesenkt (Ammer 2010a).Kardiovaskuläres System
Alfaxalon führt zu einem dosisabhängigen Blutdruckabfall, welcher durch eine periphere Vasodilatation bedingt ist (Muir 2008a; Murrell 2009a). Als Folge kann eine reflektorische barorezeptorvermittelte Herzfrequenzerhöhung auftreten (Ammer 2010a; Bösing 2010a). In klinischen Dosierungen hat Alfaxalon keinen Einfluss auf den Herzauswurf (Ambros 2008a; Muir 2008a).Respirationstrakt
Die respiratorischen Wirkungen von Alfaxalon sind abhängig von der Dosis und der Injektionsgeschwindigkeit. Je schneller und je grösser die Bolusgabe, desto eher tritt eine Apnoe oder Hypoventilation auf (Pankow 2008a; Muir 2008a; Muir 2009a). Im Vergleich zu Propofol beeinflusst aber Alfaxalon die Atmung nur mässig (Ammer 2010a). Die Inzidenz einer Apnoe ist bei korrekter Anwendung deutlich geringer (Maddern 2010a). Wurde bei Katzen Alfaxalon anstelle von Propofol angewendet, konnte eine höhere partielle Sauerstoffsättigung und ein niedrigerer Kohlenstoffdioxid-Partialdruck beobachtet werden (Campagna 2014a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.