Eigenschaften
Clorazepat ist ein Prodrug und lang wirksames Benzodiazepin-Derivat (Ammer 2010a). Die Substanz selbst ist wegen ihrer niedrigen Rezeptoraffinität kaum für die Benzodiazepinwirkung massgebend; das Clorazepat bindet nur gering an die Rezeptoren. Erst sein Hauptmetabolit Nordazepam (N-Desmethyldiazepam) ist für die Wirkung verantwortlich. Die Umwandlung findet zum Teil schon kurz nach Einnahme im Magen statt (Plumb 2011a; Hsu 2008a). Ein weiterer wirksamer Metabolit des Clorazepats ist das Oxazepam (Schaefer 2013a). Aufgrund der aktiven Metaboliten ist zu erwarten, dass das Wirkspektrum von Clorazepat in etwa dem des Diazepams entspricht, da dieses ebenfalls in Nordazepam und Oxazepam umgewandelt wird (Vernaud 2008a).Wirkungsort
Der Wirkstoff gehört in die Stoffgruppe der Minor Tranquilizer und wirkt in erster Linie auf subkortikale Strukturen wie Thalamus, Hypothalamus und das limbische System im Zentralnervensystem anxiolytisch, sedativ und krampflösend. (Plumb 2011a; Schaefer 2013a). Im limbischen System befindet sich eine hohe Anzahl an GABAA-Rezeptoren, weshalb dieses der Hauptwirkungsort der Benzodiazepine ist (Ammer 2010a).Wirkungsmechanismus
Benzodiazepine sind allosterische Modulatoren des GABAA-Rezeptors und verstärken die hemmende Neurotransmission. Sie erhöhen die Öffnungsfrequenz des Kanals, wodurch vermehrt Cl- in die Zelle einströmt (Vernaud 2008a). Dadurch kommt es zu einer Hyperpolarisation der Neurone und einer Reduktion der zellulären Erregbarkeit. In höheren Dosierungen unterdrückt es zusätzlich repetitive neuronale Entladungen durch die Blockade spannungsabhängiger Na+-Kanäle (Ammer 2010a). Der Wirkstoff scheint mitunter antagonistisch auf Serotonin zu wirken und die Freisetzung von Acetylcholin im Zentralnervensystem zu vermindern (Plumb 2011a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.