Wirkungsort / Wirkungsmechanismus

Siehe unter Cephalosporine.
 

Wirkungsspektrum

Siehe auch Wirkungsspektrum Cephalosporine der 1. Generation!
 
In verschiedenen Studien waren die häufigen Mastitiserreger wie Streptokokken, Strept. uberis, Strept. dysgalactiae und Strept. agalactiae (Guerin-Faublee 2003a; Watts 1995a; Ziv 1976a), sowie Staphylokokken inklusive Staph. aureus empfindlich auf Cefapirin (Guerin-Faublee 2003a; Watts 1995a; Watts 1997b). Der Anteil empfindlicher Mastitiserreger betrug 76,9 - 96,8% bei Streptokokken, 73,6% bei Staphylococcus aureus (Christie 1976a) und 80 - 92,6% bei E. coli (Guerin-Faublee 2003a; Christie 1976a). E. coli, Klebsiella pneumoniae und weitere Enterobacteriaceae variierten in ihrer Empfindlichkeit (Guerin-Faublee 2003a; Watts 1995a).
 
Die MIC₉₀ betrug 0,5 μg/ml bei Staphylococcus aureus, 0,5 - 1 μg/ml bei Staphylococcus spp. und 0,13 μg/ml bei Streptococcus spp. isoliert aus intramammären Infektionen bei Kühen aus Neuseeland (Salmon 1998a).
 
Von 107 Staphylococcus aureus Stämmen, isoliert aus intramammären Infektionen bei Kühen, produzierten 37 Betalaktamasen. Die MIC von Cefapirin betrug 0,06 - 8 μg/ml, bei den Betalaktamasen bildenden Stämmen 0,13 - 32 μg/ml (Watts 1997b).
 
Staphylococcus aureus Mastitiden bei Kühen sind oft therapieresistent, obwohl die Antibiotika-Empfindlichkeit in-vitro gut ist. Gründe dafür sind zum Beispiel eine schlechte Penetration der Antibiotika in das Eutergewebe, intrazelluläre Lokalisation der Erreger in Leukozyten, Induktion von resistenten L-Formen während einer Therapie, sowie bakterielle Resistenz, meist durch Betalaktamasen verursacht. Es ist oft möglich, Staphylococcus aureus aus Milchproben zu isolieren, deren Antibiotikakonzentrationen über der MIC liegen. Owens et al. testeten die Überlebensrate von einem Staphylococcus aureus Stamm (Newbold 305) nach 24-stündiger Inkubation mit verschiedenen Antibiotika in 2-, 4- und 32-facher MIC. Dies in Mastitis-Milch, gefrorener und aufgetauter Mastitis-Milch, in Müller-Hinton-Medium und UHT-Milch. Bei Cefapirin war die Überlebensrate von Staphylococcus aureus in Mastitis-Milch mit 43%, 50% und 30% relativ hoch; in gefrorener und aufgetauter Milch war sie mit 9%, 4% und 13% niedriger, was durch die Zerstörung der Leukozytenmembran erklärbar ist, welche Cefapirin nur schlecht durchdringen kann. In Müller-Hinton-Medium und in UHT-Milch lag die Überlebensrate immer unter 1%. Die schlechte Korrelation zwischen der in-vitro Empfindlichkeit des Erregers und der in-vivo-Effektivität von Cefapirin erschwert eine prognostische Aussage bei der Therapie von Staphylococcus aureus Mastitiden (Owens 1993b).
 
Die antibakterielle Aktivität von Cefapirin gegenüber 714 pathogenen Keimen, isoliert aus Rindern in verschiedenen europäischen Ländern, wurde untersucht. Die MIC₉₀ von Pasteurella multocida lag unter 0,25 μg/ml, von Pasteurella haemolytica bei 1 μg/ml, von E. coli und von Salmonella spp. bei über 16 μg/ml (Bottner 1995a).
 

Resistenzen

Siehe auch Resistenzen bei Cephalosporinen!
 
Resistente Mastitiserreger sind Pseudomonas aeruginosa und Meticillin ‑resistente Staphylokokken (Guerin-Faublee 2003a).
 
Unter 714 pathogenen Keimen, die aus Rindern isoliert wurden, traten bei Salmonella spp. gehäuft Resistenzen auf; auch bei E. coli war der Anteil resistenter Keime sehr gross und betrug in vielen Ländern über 75%. Die MIC₉₀ von E. coli und Salmonella spp. lag über 16 μg/ml (Bertone 1990a)
 

Inoculum-Effekt

siehe Inoculum-Effekt bei Cephalosporinen
 

Postantibiotischer Effekt (PAE)

siehe PAE bei Cephalosporinen