Allgemein
Die pentavalenten Antimonverbindungen erreichen beim Menschen weit höhere Plasmakonzentrationen als die trivalenten Verbindungen (Tracy 1996a). Die Pharmakokinetik nach i.v und i.m. Verabreichung ist ähnlich (Tracy 1996a).Absorption
Der Wirkstoff wird schnell absorbiert (Tracy 1996a; Lindsay 1995a).Verteilung
Antimonverbindungen reichern sich hauptsächlich in Milz und Leber an (Marsden 1985a).Metabolismus
In-vitro haben sich nur dreiwertige Antimonverbindungen als wirksam erwiesen. Hieraus wird geschlossen, dass ein Teil des pentavalenten Antimoniats im Körper zur wirksamen Form reduziert wird (Steuber 1999a)Elimination
Hund
Mehr als 80% des Wirkstoffes wird in den ersten 9 h über die Niere ausgeschieden (Steuber 1999a).Mensch
Der Wirkstoff wird hauptsächlich über die Nieren im Urin innerhalb 24 h ausgeschieden, unabhängig ob i.m. oder i.v. injiziert (Lindsay 1995a).Die Elimination erfolgt in zwei Phasen: Die erste Phase dauert ca. 2 h, die zweite ca. 33 - 76 h. Die Länge der terminalen Eliminationsphase wiederspiegelt die Umwandlung der pentavalenten Antimonverbindungen in die trivalente Form des Wirkstoffes und ist auch für die Akkumulation des Wirkstoffes und die langsame Freigabe bei mehrmaliger Verabreichung verantwortlich (Lindsay 1995a; Tracy 1996a).
Verteilungsvolumen/AUC
| Mensch: | 0,22 l/kg (Tracy 1996a). |
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