Metabolismus
Ca. 60% des Wirkstoffes wird in den pharmakologisch aktiven Hauptmetaboliten 3-Methylflavon-8-Carboxyl-Säure (MFCA) und dessen konjugiertes Glukuronid verstoffwechselt (
Schaefer 2013a).
Verteilung
Flavoxat passiert die Blut-Hirn-Schranke nicht. Es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff die Plazenta durchdringt oder in die Milch übergeht (
McEvoy 2007a;
Schaefer 2013a;
Plumb 2015a). Der Wirkstoff wird insbesondere in der Leber, den Nieren und in der Harnblase gut verteilt (
Zor 2015a).
Elimination
57% des Wirkstoffes werden nach oraler Gabe innerhalb von 24 Stunden über den Urin ausgeschieden (
McEvoy 2007a;
Plumb 2015a). 10 - 30% einer Dosis von 100 mg werden nach 6 Stunden durch die Nieren, hauptsächlich in Form des Hauptmetaboliten ausgeschieden (
Schaefer 2013a).
Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit beträgt beim Menschen beinahe 100% (
Schaefer 2013a).
Plasmaproteinbindung
Im Gegensatz zum pharmakologisch aktiven Hauptmetaboliten 3-Methylflavon-8-Carboxyl-Säure (MFCA), welcher praktisch vollständig (99,5%) an Plasmaproteine gebunden wird, bindet die Muttersubstanz nur in geringen Mengen an Plasmaproteine (
Schaefer 2013a).
Wirkungseintritt und -maximum
Beim Menschen tritt die Wirkung innerhalb von 55 Minuten ein, das Wirkungsmaximum wird nach 112 Minuten erreicht (
McEvoy 2007a).
Wirkspiegel
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, Tmax
Maximale Plasmakonzentrationen werden nach oraler Gabe innerhalb von 2 Stunden erreicht (
McEvoy 2007a;
Schaefer 2013a;
Plumb 2015a).
Eliminationshalbwertszeit
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3,5 Stunden (
Zor 2015a).