Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Selegilin schnell absorbiert (Baldessarini 2001a; Boothe 2001f).
 

Verteilung

Selegilin ist sehr lipophil und penetriert daher schnell ins Gewebe (Barrett 1997a). Besonders hohe Konzentrationen werden im Gehirn erreicht (Ebert 2002a).
 

Metabolismus

Selegilin wird zu L-Desmethylselegilin, L-Amphetamin und L-Methylamphetamin metabolisiert (Barrett 1997a), die alle pharmakologisch aktiv sind. Jedoch haben sie im Gegensatz zu ihren rechtsdrehenden Isomeren nur eine relativ schwache zentrale Wirkung (Ebert 2002a). L-Desmethylselegilin hemmt ebenfalls die MAO-B, die anderen beiden Metaboliten sind ZNS-Stimulantien (Plumb 2002a).
 

Elimination

Selegilin wird über den Urin ausgeschieden (Plumb 2002a).
 

Bioverfügbarkeit

Wegen eines hohen First-Pass-Effektes (Seksel 2002a) liegt die Bioverfügbarkeit nach oraler Applikation von Selegilin bei weniger als 10% (Mahmood 1994a).
 

Hund:

nach p.o. 1 mg/kg: 8,1% (Mahmood 1994a)

 

Wirkungseintritt

Die Hemmung der MAO tritt sofort ein, die klinischen Wirkungen sind aber erst nach einigen Wochen erkennbar (Baldessarini 2001a; Overall 1997a; Boothe 2001f). Es kann bis zu 3 Monate dauern, bis die maximale Wirkung erreicht wird (Seksel 2002a).
 

Wirkungsdauer

Selegilin ist ein irreversibler Hemmstoff der MAO, dadurch hat es eine langdauernde Wirkung, da das Enzym erst durch Neusynthese wieder gebildet werden muss (Baldessarini 2001a).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration, C_max

Hund:

nach p.o. 1 mg/kg: 5,2 ng/ml (Mahmood 1994a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, T_max

Hund:

nach p.o. 1 mg/kg: 25 min (Mahmood 1994a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Hund:	nach p.o. 1 mg/kg: 77,8 min (Mahmood 1994a)
	nach i.v. 1 mg/kg: 60,24 min (Mahmood 1994a)

 

Verteilungsvolumen

Hund:

nach i.v. 1 mg/kg: 6,564 l/kg (Mahmood 1994a)

 

AUC

Hund:	nach p.o. 1 mg/kg: 516,5 ng/ml/min (Mahmood 1994a)
	nach i.v. 1 mg/kg: 6317 ng/ml/min (Mahmood 1994a)

 

Clearance

Hund:

nach i.v. 1 mg/kg: 159,91 ml/min/kg (Mahmood 1994a)